盐酸特比萘芬片（美莎抒）

出现频率估计：很常见 ≥ 10%，1% ≤ 常见 ＜ 10%，0.1% ≤ 不常见 ＜ 1%、0.01% ≤ 罕见 ＜ 0.1%，非常罕见 ＜ 0.01％

特比萘芬是一种丙烯胺类药物，对于皮肤、毛发盒甲的致病性真菌包括皮肤癣菌，如毛癣菌(如红色毛癣菌、须癣毛癣菌、疣状毛癣菌、断发毛癣菌、紫色毛癣菌)、小孢子菌(如犬小孢子菌)、絮状表皮癣菌以及念珠菌属(白色念珠菌)和糠秕癣菌属的酵母均有广泛的抗真菌活性。对于酵母菌，根据菌种的不同而具有杀菌效应或抑菌效应。

特比萘芬特异地干扰真菌固醇生物合成的早期步骤，由此引起麦角固醇的缺乏以及角鲨烯在细胞内的积聚，从而导致真菌细胞死亡。特比萘芬通过抑制真菌细胞膜上的角鲨烯环氧化酶来发挥作用。角鲨烯环氧化酶与细胞色素 P450 系统无关系。

口服给药时，皮肤、毛发和甲中的药物浓度均可达到杀真菌活性的水平。

口服单剂量 0.25 g 特比萘芬在 2 小时内达到血浆峰值，浓度为 0.97μｇ/ml。吸收半衰期为 0.8 小时，分布半衰期为 4.6 小时。食物对特比萘芬的生物利用度有中度影响，但并不需要因此而调整剂量。

特比萘芬与血浆蛋白结合紧密（99%），它能迅速经真皮层弥散，聚集于亲脂性的角质层。特比萘芬也能经皮脂排泄，这样在毛囊、毛发盒富含皮脂的皮肤 达到高浓度。也有证据表面特比萘芬在开始治疗后第一周内即可以分布到甲板。

特比萘芬经过至少 7 种 CYP 同工酶，主要包括 CYP2C9、CYP1A2、CYP3A4、CYP2C8 及 CYP2C19，迅速和广泛地代谢。生物转化后的代谢产物无抗真菌活性，主要经尿排出。终末清除半衰期是 17 小时，无体内蓄积的证据。特比萘芬的血浆稳态浓度无年龄依赖性的改变，但在肝功能或肾功能受损的患者中，清除率可能会降低，可引起特比萘芬的血浆水平升高。

对有肝脏疾病的患者，单剂量药代动力学研究表明，特比萘芬的清除率降低约 50%。

化学名称为：(E)-N-(6.6-二甲基-2-庚烯-4-炔)-N-甲基-1-萘甲胺盐酸盐。

化学结构式：

分子式：C₂₁H₂₅N·HCl

分子量：327.90