丙泊酚中/长链脂肪乳注射液（贝朗医疗）

20 mL：200 mg；50 mL：500 mg；100 mL：1000 mg。

参见【用法用量】，【不良反应】，【禁忌】及【注意事项】。

丙泊酚常见的副作用有低血压和呼吸抑制。这些副作用与丙泊酚的给药剂量有关，但也与麻醉前用药的种类和其他合并用药有关。 

不良反应分为以下几组： 

很常见（ ≥ 1/10）

常见（ ≥ 1/100 且<1/10） 

不常见（ ≥ 1/1000 且<1/100）

罕见（ ≥ 1/10000 且<1/1000）

极罕见（<1/10000）

未知（现有数据无法估计）。 

各组不良反应按照严重性的递减顺序列出。 

罕见：临床表现为过敏反应，包括血管性水肿、支气管痉挛、红斑和低血压。 

极罕见： 大豆油引起的过敏性反应。 

常见：高甘油三酯血症。 

罕见：恢复期间出现欣快感、性幻想、性欲亢进。 

常见：麻醉诱导期间出现自主运动、肌阵挛和轻微躁动。 

罕见：恢复期间出现头痛、眩晕、寒战和发冷。 

包括惊厥和角弓反张在内的癫痫样运动。 

极罕见：延迟性癫痫样发作，延迟时间从几小时至数日不等。

癫痫患者给药后有出现惊厥的风险。 

有出现术后意识丧失的病例（见注意事项）。 

常见：麻醉诱导期间出现低血压、心动过缓、心动过速和潮热。 

不常见：显著的低血压。需减慢本品的给药速度和/或进行液体替换治疗，必要时采用血管收缩剂进行治疗。冠脉或脑灌注受损患者或低血容量患者应考虑血压骤降的可能性。 

全身麻醉期间出现心动过缓伴进行性加重（心跳骤停）。 在麻醉诱导前或麻醉维持过程中可以考虑静脉给予抗胆碱能药物（见注意事项）。 

罕见：恢复期间出现心律不齐。 

血栓和静脉炎。

常见： 麻醉诱导期间出现过度通气、一过性呼吸暂停、咳嗽、呃逆。 

不常见： 麻醉维持期间出现咳嗽。 

罕见：恢复期间出现咳嗽。 

极罕见：肺水肿。 

罕见： 恢复期间出现恶心或呕吐。 

极罕见：使用本品后有胰腺炎的报道。但是二者之间没有因果关系。 

极罕见：偶尔静脉处渗漏后，出现严重组织反应。 

罕见：长期使用本品后偶有尿色异常的病例。 

未知：肾衰竭 

很常见：开始注射时有局部疼痛。预防或处理措施如下： 本品开始注射时可引起局部注射部位的疼痛，可与利多卡因合用（见用法用量），采用前臂大静脉或肘静脉给药。 与利多卡因合用时，偶尔出现下列不良反应（ ≥ 1/10000 且 <1/1000）：头晕、呕吐、嗜睡、惊厥、心动过缓、心律不齐和休克。 

罕见：有术后发热的病例报告。

极罕见：有严重不良反应的个别病例报告，表现为一系列的症状，包括横纹肌溶解、肝肿大、代谢性酸中毒、高钾血症、Brugada 型心电图和心衰，有时导致死亡。绝大多数发生在给药剂量超过每小时 4 mg/kg 的重症监护患者（参见注意事项）。

本品禁用于： 

• 对丙泊酚过敏或者对乳剂中的任何成份过敏的患者； 

• 对大豆或花生过敏的患者； 

• 对于 16 岁或者 16 岁以下的儿童在重症监护过程中的镇静（参见【注意事项】）。

丙泊酚是一种起效迅速的短效全身麻醉药。根据注射速度的不同，诱导起效时间为 30-40 秒。由于药物被迅速代谢和清除，单次推注后药效持续时间很短，约 4-6 分钟。 

根据推荐的剂量方案，在重复推注或者输注后未观察到与临床相关的丙泊酚蓄积。患者很快恢复意识。 

在麻醉诱导过程中偶尔出现心动过缓和低血压现象，可能是由于药物本身缺乏迷走神经阻断性能。在麻醉维持过程中心脏-循环系统一般状态良好。 

在儿童中评价丙泊酚麻醉持续时间的有限研究表明，4 小时内其安全性和有效性无变化。儿童用药的文献证据显示，麻醉过程延长，安全性和有效性无变化。

静脉给药后，98% 的丙泊酚与血浆蛋白相结合。 

静脉单次快速推注后，血浆中丙泊酚的初始水平因迅速分布到不同部位而迅速下降（α相），半衰期在 2-4 分钟之间。 

在排泄过程中血浆水平下降速度较慢，β相中的排泄半衰期在 30 到 60 分钟之间。随后出现了第三个高峰，表示来自灌注欠佳部位丙泊酚的再分布。 

中央分布容积在 0.2 到0.79L/kg 体重之间，稳态分布容积在 1.8 到 5.3L/kg 体重之间。 

丙泊酚主要在肝脏中代谢，主要生成丙泊酚葡萄糖醛酸及葡萄糖醛酸与硫酸通过各自的氢醌聚合而成的交联物。所有的代谢物质均无活性。 

丙泊酚很快从体内被清除（总清除率大约为 2L/分钟）。代谢清除主要在肝脏中进行，依赖于血流量。儿童的清除速率快于成人。大约相当于一次注射剂量的 88% 以代谢物的形式从尿液中排出体外。只有 0.3% 以原形从尿液中排出。 

儿童患者 

单剂量静脉输注 3 mg/kg 丙泊酚后，丙泊酚清除率/kg 体重随着年龄而增加，如下： 

和较大的儿童（n = 36，年龄范围为 4 个月到 7 岁）相比， 小于 1 个月的新生儿（n = 25，20 mL/kg/min）的主要清除率很低。此外，个体间的变异性在新生儿中差别也很大（范 围：3.7-7.8 mL/kg/min）。有限的临床数据显示很大的变异性，因此没有推荐的剂量提供给该年龄段的人群。 

单剂量静脉输注 3 mg/kg 丙泊酚后，在较大年龄的儿童 中，丙泊酚的中位数清除率如下： 

4-24 个月：37.5 mL/min/kg/kg（n = 8）；11-43 个月：38.7 mL/min/kg（n = 6）； 

1-3 岁：48 mL/min/kg（n = 12）；4-7 岁：28.2 mL/min/ kg（n = 10）；

而在成年患者中为 23.6 mL/min/kg（n = 6）。

急性毒性研究表明，本品对小鼠的半数致死剂量（LD50） 为 53 mg/kg，对大鼠的 LD50 为 42 mg/kg。 

在大鼠及狗的慢性毒性研究中，按体重每日输注 10-30 mg/kg，持续 1 月，无毒性发生或病理学改变。 

基于慢性毒性和基因毒性方面的常规研究，临床前数据显示本品无特殊危险性。未进行致癌性试验研究。生殖毒性试验显示仅在高剂量情况下与丙泊酚药效学特性有关。未观察到致畸性。在局部耐受研究中，肌肉注射导致注射点周围组织损伤，静脉旁注射与皮下注射可引起以炎性浸润和局灶性纤维化为特点的组织反应。