醋酸奥曲肽注射液（苏州天马天吉）

按C₄₉H₆₆N₁₀O₁₀S₂计 1 mL：0.1 mg；1 mL：0.2 mg。

对奥曲肽或任一赋形剂过敏者禁用。

奥曲肽是人工合成的天然生长抑素的八肽衍生物，其药理作用与生长抑素相似，对生长激素（GH）、胰高血糖素和胰岛素的抑制作用比生长抑素更强。奥曲肽抑制促黄体生成素对促性腺激素释放激素的响应，降低内脏血流量，抑制胃肠胰（GEP）内分泌系统肽和 5-羟色胺的病理性分泌增加。

吸收

奥曲肽皮下注射后吸收迅速且完全，30 分钟内血浆浓度达到峰值。

分布

分布容积是 0.27L/kg，总体清除率是 160 mL/分钟，血浆蛋白结合率达 65%，与血细胞结合的奥曲肽可忽略不计。

消除

皮下注射给药的清除半衰期为 100 分钟。静脉注射后其消除呈双相，半衰期分别为 10 分钟和 90 分钟。大部分肽经粪便排泄，约 32% 在尿中以原型排出。

特殊患者人群

肾功能损伤并不影响皮下注射给予奥曲肽的总暴露水平（AUC）。

肝硬化，而非脂肪肝，可能会使患者的消除能力下降。

遗传毒性：动物试验未见奥曲肽遗传毒性。

生殖毒性：大鼠给予奥曲肽剂量达 1 mg/kg/天，剂量按体表面积计算相当于人暴露量的 7 倍，对大鼠生育力未见影响。大鼠和兔给予奥曲肽，剂量按体表面积计算相当于人用最高推荐剂量的 16 倍，对胎仔未见影响。

致癌性：小鼠连续 85-89 周皮下给予奥曲肽，剂量高达 2 mg/kg/天（按体表面积计算约为人暴露量的 8 倍），未见致癌作用。大鼠皮下注射给予奥曲肽，最高剂量为 1.25 mg/kg/天（按体表面积计算约为人暴露量的 10 倍），可见注射部位出现肉瘤和鳞状细胞瘤，雄、雌动物的发生率分别为 27% 和 12%，溶剂对照组发生率为 8%-10%。人连续使用奥曲肽 5 年，注射部位未见肿瘤发生。1.25 mg/kg/天组中，雌性动物子宫腺瘤的发生率为 15%，而生理盐水组为 7%，溶剂对照组为 0%。雌性动物发生子宫腺瘤可能与老年动物中雌激素水平有关。