硝苯地平缓释片（I）（宜欣）

硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内库释放，而不改变血浆钙离子浓度。

药理作用 本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛。并可抑制心肌收缩，降低心肌代谢，减少心肌耗氧量。另一方面能舒张外周阻力血管，降低外周阻力，使收缩压和舒张压降低，减轻心脏后负荷。

本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导；整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导，延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。

NF 口服后经胃肠道吸收迅速而完全，由于肝首过效应造成 NF 的生物利用度低，本缓释片血浓峰时在 1.6-4 小时之间，血药浓度时间曲线平缓长久，每服用一次能维持最低有效血药浓度（10 ng/mL）以上时间达 12 小时。

NF 组织分布广泛，药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高，而在脑、骨骼肌中浓度较低。NF 在人体内血浆蛋白结合率高达 92%-98%，但其主要代谢物的蛋白结合率较低，为 54%。

NF 在体内经肝微粒体酶系统（包括细胞色素 P₄₅₀单氧化酶）作用，氧化成三种无药理活性的代谢物，70%-80% 药物以水溶性代谢物从尿中排出，24 小时后 90% 的药物消除，主要以非原型的代谢产物从尿中排泄，原型药物仅 0.1% 经尿排泄，体内无蓄积作用。

（致癌、致突变及生殖毒性）

无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流产（胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降）。孕猴服用 2/3-2 倍于人类最大剂量，可导致小胎盘和绒毛发育不全；给大鼠 3 倍于人类最大剂量，可引起妊娠延长。