美尔凯（奥硝唑阴道栓）

奥硝唑容易经胃肠道吸收，1.5 g 单剂量口服用药在 2 小时内就达到约为 30 μg/mL 的最大血浆浓度，24 小时后又降到 9 μg/mL，48 小时降到 2.5 μg/mL。奥硝唑也经阴道吸收，据报道，局部使用 500 mg 奥硝唑阴道栓剂后 12 小时，最大血浆浓度约为 5 μg/mL。

奥硝唑的血浆消除半衰期为 14 小时，血浆蛋白结合率小于 15%，广泛分布于组织和体液中，包括脑脊液。

奥硝唑在肝中代谢，在尿中主要以轭合物和代谢物排泄，小量在粪便中排泄。已报道单剂量口服本品后于 5 天消除量为 85%，尿中 63%，粪便中 22%。胆汁排泄在奥硝唑及其代谢物的消除中约占 4.1%。

大鼠连续 2 年给予本品剂量为 400 mg/kg/日，未见对动物的寿命的影响，也未引起严重的功能或形态学的改变。犬连续 1 年给药，剂量达 250 mg/kg/日时，出现中枢神经系统症状，这些症状在硝基咪唑类衍生物的大量试验中均可见到。

与其它硝基咪唑类药物类似，本品对多种菌株具有致突变作用，但是人淋巴细胞和小鼠显性致死试验表明，本品对哺乳类动物细胞染色体无影响。

在所进行的大鼠、小鼠和家兔的高剂量研究中，对胎儿和围产期无明显影响。大鼠和小鼠给药剂量达 400 mg/kg/日，家免剂量选 100 mg/kg/日时，未见致畸作用。经口给药可抑制雄性大鼠的生殖能力，但是与其它的 5-硝基咪唑化合物不同的是，本品不抑制精子的生成。但是，目前尚无充分和严格对照的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不能完全预测药物对人的影响，所以只有当确实需要时才可以在怀孕期间使用本品。

大鼠连续 2 年给药剂量达 400 mg/kg/日时，未见本品有致瘤性。