本品具广谱抗菌作用,对下列细菌具有良好的抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、志贺菌属、伤寒及沙门菌属等以及流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等。对铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌也有一定的抗菌作用。对肺炎球菌、各组链球菌和肠球菌仅具轻度作用。此外对麻风杆菌也有抗菌活性。
甲磺酸培氟沙星为杀菌剂,通过作用于细菌 DNA 螺旋酶的 A 亚单位,抑制 DNA 的合成和复制而导致细菌死亡。
药代动力学
据资料介绍,本品 0.4 g 静脉滴注后,原药血浓度为 5.8 mg/L,与人体血浆蛋白结合率为 20%~30%,半衰期(t1/2β)较长,约 10~13 小时,体内分布广泛,在支气管、肺、肝、肾、肌肉、前列腺等组织和胆汁、胸、腹腔液中均能达有效浓度。此外尚可通过炎症脑膜进入脑脊液中,脑脊液中浓度约为血药浓度的 60%左右。主要在肝内进行代谢,主要代谢产物为 N 一去甲基物和 N 一氧化代谢物,其中 N 一去甲基物同培氟沙星具有同样的体外抗菌作用。本品及其代谢物主要经肾排泄,约占给药剂量的 58.9%。