抒纳（盐酸纳美芬注射液）

纳美芬为阿片拮抗剂，是纳曲酮的 6-亚甲基类似物。纳美芬能抑制或逆转阿片药物的呼吸抑制、镇静和低血压作用。药效学研究显示，在完全逆转剂量下纳美芬的作用持续时间长于纳洛酮。纳美芬无阿片激动活性，不产生呼吸抑制、致幻效应或瞳孔缩小。在无阿片激动剂存在时给予纳美芬未见药理学作用。

研究中未见纳美芬的耐受性、躯体依赖性或滥用倾向。在阿片依赖者中，纳美芬可产生急性戒断症状。

肌注或皮下注射纳美芬与静注纳美芬是生物等效的。肌注和皮下注射的绝对生物利用度分别为 101.5%±8.1% 和 99.7%±6.9%。肌肉注射 2.3±1.1 小时后、皮下注射 1.5±1.2 小时后纳美芬达最大血药浓度，紧急情况下静注 1 mg 剂量在 5-15 分钟内可达到治疗浓度。

纳美芬分布迅速，用药后 5 分钟内就可阻断 80% 的大脑阿片类受体，在浓度为 0.1-2 μg/mL 时，其血浆蛋白结合率为 45%。

纳美芬主要通过肝脏代谢，与葡萄糖醛酸化合物结合形成无活性的代谢物随尿液排出。5% 以下的原形药物随尿液排出，17% 的纳美芬通过粪便排出。

纳美芬静注后的半衰期为 10.8±5.2 小时，在全身和肾脏的清除率分别为 08±0.2L/hr/kg 和 0.08±0.04L/hr/kg。

纳美芬 Ames 试验、小鼠淋巴瘤试验、小鼠微核试验、大鼠骨髓细胞遗传学试验结果均为阴性。在人淋巴细胞分裂中期试验中，在有外源代谢活化时可见微弱但有显著统计学意义的基因断裂作用，而在无外源性代谢活化时未见该作用。

大鼠经口给予纳美芬剂量高达 1200 mg/m²/天时，未见对生育力、生殖行为和子代存活率的影响。

大鼠和家兔经口给予纳美芬分别高达 1200 mg/m²/天和 2400 mg/m²/天，家兔静注纳美芬剂量高达 96 mg/m²/天（为人用剂量的 114 倍），未见对生育力损害或对胎仔的影响。