马来酸桂哌齐特注射液（齐鲁制药）

2 mL：80 mg；10 mL：0.32 g

儿童患者用药的安全有效性尚未确立，不推荐儿童使用。

1. 血液

①偶有发生粒细胞缺乏，如有发烧、头痛、无力等症状出现时，应立即停止用药，并进行血液检查。

②有时会发生白细胞减少，偶有发生血小板减少，此时应仔细观察症状并立即停药。

2. 消化系统

有时发生腹泻、腹痛、便秘、胃痛、胃胀和恶心等肠胃肠道功能紊乱症状。

3. 神经系统

有时会出现头痛、头晕、失眠、神经衰弱等症状，偶有瞌睡症状。

4. 皮肤

有时会出现皮疹、瘙痒症状。

5. 肝脏

有时出现 AST、ALT 升高，偶有 AL-P 升高。

6. 肾脏

有时出现 BUN 升高。

7. 心脏

偶有心悸。

1. 脑内出血后止血不完全者（止血困难的患者）。

2. 白细胞减少者。

3. 有服用本品造成白细胞减少史的患者。

4. 对本品过敏的患者。

本品为钙离子通道阻滞剂，通过阻止 Ca^{2 +} 跨膜进入血管平滑肌细胞内，使血管平滑肌松弛，脑血管、冠状血管和外周血管扩张，从而缓解血管痉挛、降低血管阻力、增加血流量。本品能增强腺苷和环磷酸腺苷（cAMP）的作用，降低氧耗。本品能抑制 cAMP 磷酸二酯酶，使 cAMP 数量增加。本品还能提高红细胞的柔韧性和变形性，提高其通过细小血管的能力，降低血液的粘性，改善微循环。本品通过提高脑血管的血流量，改善脑的代谢。

本品吸收迅速，正常人口服 200 mg 后约 30-45 分钟可达最大血药浓度 3.6-8.3 mg/mL；人静脉、肌肉注射和口服后的血浆药物半衰期分别为 30、60 和 75 分钟，尿药半衰期在 100-120 分钟之间。动物研究结果表明，本品口服后在体内分布广泛，其中以肾、肝、甲状腺、肾上腺等含量较高；另外，对哺乳和怀孕的大鼠研究发现，该药在乳汁中有明显的分泌，且其浓度较血中为高，同时亦有少量药物可透过胎盘。本品主要以原型从尿中排出，正常人口服 200 或 400 mg，在 24 小时内尿药排泄率约为口服剂量的 50-70%。此外，本品在体内可转化为不同程度的去甲基代谢物。