赖诺普利片（长城药业）

10mg

本品的安全性和有效性尚未在儿童中建立。

以下为本品和其他 ACE 抑制剂治疗期间观察到或报告的不良反应，按照发生频率分为:很常见( ≥ 10%)，常见( ≥ 1%，＜10%)，不常见( ≥ 0.1%，＜1%)，罕见( ≥ 0.01%，＜0.1%)和很罕见(＜0.01%)，包括个案报告。

血液和淋巴系统罕见：血红蛋白减少，血细胞比容减少很罕见：骨髓抑制，贫血、血小板减少、白细胞减少、中性细胞减少、粒细胞减少

(见注意事项)，淋巴结病、自身免疫病代谢和营养障碍很罕见：低血糖神经系统和精神障碍常见：眩晕、头痛不常见：情绪改变、感觉异常、眩晕、味觉异常和睡眠障碍罕见：精神混乱心血管系统常见：直立反应(包括低血压)不常见：高危患者发生严重低血压时，可能继发心肌梗死或脑血管意外(参见[注意事项])，

心悸、心动过速、雷诺现象呼吸系统、胸和纵膈疾病常见：咳嗽不常见：鼻炎罕见：支气管痉挛、鼻窦炎。过敏性肺泡炎/嗜酸粒细胞肺炎胃肠道疾病常见：腹泻、呕吐不常见：恶心、腹痛和消化不良罕见：口干很罕见：胰腺炎、小肠血管性水肿、肝炎(肝细胞性或胆汁郁积性)、黄疸和肝衰竭

(见[注意事项])皮肤及皮下组织疾病不常见：皮疹、瘙痒罕见：过敏性/血管神经性水肿：面部、肢端、唇、舌、声门和/或喉部的血管神经性水

肿(见[注意事项])，风疹、脱发和银屑病很罕见：出汗、天疱疮、毒性表皮坏死、Stevens-Johnson 综合征和多形性红斑已报道了一组综合症状，包括下列一种或多种症状:发热、血管炎、肌痛、关节痛/关节炎、ANA 阳性、血沉升高、嗜酸性细胞及白细胞增多，皮疹、光过敏或其它皮肤病学反应亦可能发生。

肾脏和泌尿系统疾病常见：肾功能不全罕见：尿毒症，急性肾功能衰竭很罕见：少尿/无尿生殖系统疾病常见：性功能障碍罕见：男性乳房女性化一般情况和用药部位反应不常见：疲劳、虚弱实验室发现不常见：血尿酸升高、血清肌酐升高、肝酶升高、高钾血症罕见：血清胆红素升高、低钠血症

对本品任何成份或其它血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂过敏者；或曾使用 ACE 抑制剂治疗而引起血管性水肿；以及遗传性或特发性血管性水肿的患者禁用；妊娠中期和末期三个月(见[孕妇及哺乳期妇女用药])。

药物治疗学分类：血管紧张素转换酶抑制剂，ATC 分类：C09AA03

赖诺普利是一种肽类的二肽酶抑制剂。它可抑制血管紧张素转换酶(ACE)，后者可催化血管紧张素 I 转换为血管收缩肽，即血管紧张素Ⅱ。血管紧张素迪菲可刺激肾上腺皮质分泌醛固酮。抑制 ACE 可使血管紧张素Ⅱ浓度降低从而使升压作用减弱及醛固酮分泌下降。后者的降低导致血清钾的升高。

赖诺普利主要通过抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统降低血压，同时赖诺普利亦对低肾素性高血压有降压作用。ACE 和可以降解缓激肽的激肽酶Ⅱ相同，但增加血液内缓激肽(一种血管扩张肽)水平是否与赖诺普利的降压功能有关仍待阐明。

赖诺普利是一种口服有效的不含巯基的 ACE 抑制剂。

吸收：

口服赖诺普利后血浆峰值浓度一般在服药后 7 小时左右出现。但在急性心肌梗死患者血浆峰值浓度出现时间有轻微的滞后趋势。在尿回收率试验所用的剂量范围(5-80 mg)内，赖诺普利的平均吸收程度大约为 25%，存在个体差异(6-60%)。心衰患者的绝对生物利用度大约降低 16%。赖诺普利的吸收不受食物影响。

分布：

除循环血管紧张素转换酶(ACE)外，赖诺普利不与其他血清蛋白结合。大鼠试验显示赖诺普利很难通过血脑屏障。

清除：

赖诺普利不在体内代谢，吸收的药物全部以原形经尿排出。多次给药后累积的有效半衰期为 12.6 小时。健康人赖诺普利的清除率约为 50 ml/分钟。血药浓度的下降呈现出终末相的延长，但并不导致药物积聚。该终末相可能代表了药物与 ACE 的可饱和结合，这种结合与药物的剂量不成比例。

肝功能损害：

因肝硬化引起肝功能受损的患者赖诺普利吸收下降(按照尿回收率计算大约 30%)，但与健康人相比，由于清除降低，其药物暴露量增加(大约 50%)。

肾功能损害：

赖诺普利经由肾排泄，肾功能受损时清除率下降。但只有当肾小球滤过率小于 30 ml/min 时，清除率下降才具有临床意义。在轻至中度肾功能损害者(肌酐清除率 30-80 ml/分钟)，平均 AUC 仅增加 13%，而在严重肾功能损害者(肌酐清除率 5-30 ml/分钟)，平均 AUC 增加 4.5 倍。赖诺普利可经透析清除。血液透析 4 小时，透析清除率在 40-55 ml/分钟，血浆赖诺普利浓度平均降低 60%。

心衰

与健康人比较，心衰患者赖诺普利的暴露量增加(AUC 平均增加 125%)，但根据赖诺普利尿回收率，吸收比健康人降低 16%。

老年患者

老年患者血药浓度水平及曲线下面积均较年轻患者高(升高大约 60%)。

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