注射用哌拉西林钠（齐鲁制药）

4.0 g（按 C23H27N5O7 S 计）

1.过敏反应：青霉素类药物过敏反应较常见，包括荨麻疹等各类皮疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作和血清病型反应，严重者如过敏性休克偶见；过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。

2.局部症状：局部注射部位疼痛、血栓性静脉炎等。

3.消化道症状：腹泻、稀便、恶心、呕吐等；假膜性肠炎罕见。

4.个别患者可出现胆汁淤积性黄疸。

5.中枢神经系统症状：头痛、头晕和疲倦等。

6.肾功能减退者应用大剂量时，因脑脊液浓度增高，出现青霉素脑病，故此时应按肾功能进行剂量调整。

7.其他：念珠菌二重感染、出血等。

有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

哌拉西林是半合成青霉素类抗生素，具广谱抗菌作用。哌拉西林对大肠埃希菌、变形杆菌属、沙雷菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙门菌属和志贺菌属等肠杆菌科细菌，以及铜绿假单胞菌、不动杆菌属、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等其他革兰阴性菌均具有良好抗菌作用。本品对肠球菌属、A 组、B 组溶血性链球菌、肺炎链球菌以及不产青霉素酶的葡萄球菌亦具有一定抗菌活性。包括脆弱拟杆菌、梭状芽孢杆菌等许多厌氧菌也对哌拉西林敏感。哌拉西林的作用机制为通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。

本品口服不吸收。正常人肌内注射本品 1 g 后 0.71 小时达血药峰浓度（Cmax）为 52.2 mg/L，6 小时血药浓度为 1.3 mg/L。静脉滴注和静脉推注本品 1 g 后即刻血药浓度达 58.0 mg/L 和 142.1 mg/L，6 小时分别为 0.5 mg/L 和 0.6 mg/L。给严重肾功能损害病人（内生肌酐清除率 ≤ 5 ml/L）于 30 分钟内按体重静脉滴注 70 mg/kg，1 小时后的血药浓度约为 350 mg/L。本品的血清蛋白结合率为 17%～22%，表观分布容积（Vd）为 0.18～0.3L/kg，分布半衰期（t_1/2β）为 11～20 分钟，在骨、心脏等组织和体液中分布良好，在脑膜有炎症时在脑脊液中也可达到相当浓度。正常肾功能者哌拉西林血消除半衰期（t_1/2β）为 0.6～1.2 小时，中度以上肾功能不全者可延长至 3.3～5.1 小时，在肝内不代谢。本品系通过肾（肾小球滤过和肾小管分泌）和非肾（主要经胆汁）途径清除。静脉注射 1 g 后，12 小时尿中排出给药量的 49%～68%。肝功能正常者 10%～20% 的药物经胆汁排泄。很少量药物经乳汁排出。血液透析 4 小时可清除给药量的 30%～50%。肌内注射前 1 小时口服丙磺舒 1 g，可使血药峰浓度（Cmax）增高 30%，血消除半衰期（t_1/2β）延长 30%。

齐鲁天和惠世制药有限公司