盐酸丙卡特罗颗粒（百奥药业）

50 μg（按 C₁₆H₂₂N₂O₃·HCI·¹/₂H₂O 计）

对 6 岁以下儿童给药的安全有效性尚未确立。

因可观察到以下不良反应，因此应密切观察，发现异常时应采取适当措施，如停药。

1. 严重不良反应

（1）休克、过敏反应（发生率不详）

（2）血清钾水平严重下降（发生率不详）

会因合用黄嘌呤衍生物、类固醇类药物及利尿剂而被增强，因此对重症哮喘患者应特别注意。

2. 其他不良反应

对本品成份有过敏既往史的患者。

正在使用儿茶酚胺制剂（肾上腺素、异丙肾上腺素）治疗的患者禁用。

盐酸丙卡特罗为β₂受体激动剂，对支气管平滑肌的β₂肾上腺素受体有较高的选择性，从而起到舒张支气管平滑肌的作用；还具有一定的抗过敏作用，不仅可抑制速发型的气道阻力增加，而且可抑制迟发型的气道反应性增高。盐酸丙卡特罗尚可促进呼吸道纤毛运动。

血药浓度

健康成人男性 8 例单次口服盐酸丙卡特罗片 50 μg（盐酸丙卡特罗 50 μg）时的血浆丙卡特罗浓度变化如图所示。此时的药代动力学参数如下所示。

代谢

形成去异丙基丙卡特罗主要是 CYP3A4 参与代谢（体外）。人体中的主要代谢途径为形成葡糖醛酸结合物的结合反应。

排泄

盐酸丙卡特罗片 50 μg（盐酸丙卡特罗 50 μg）口服给药后 24 小时以内的丙卡特罗累积尿排泄率为 15.7%。此外，葡糖醛酸结合物的排泄率为 23.6%。尿中其他代谢物去异丙基丙卡特罗排泄为 0.48%。

重复给药毒性

SD 大鼠口服盐酸丙卡特罗 30-1000 mg/kg 3 个月，口服 0.1-100 mg/kg 6 个月研究后发现，盐酸丙卡特罗的最大安全量为 1 mg/kg/day。在 30 mg/kg 的 3 个月毒性试验和 10 mg/kg 以上剂量的 6 个月毒性试验中发现心肌毒性。这种心肌毒性用犬试验时也发现过，其它的β兴奋剂在用大鼠及犬试验时也发现过。

生殖毒性

SD 大鼠在妊娠前及妊娠初期、器官形成期、围产期及哺乳期给予盐酸丙卡特罗 0.01-250 mg/kg，新西兰兔在器官形成期给予 0.01-500 mg/kg，结果 5 mg/kg/day 以下的给药量中未发现任何异常。

遗传毒性：在重组缺陷性试验（Rec-assay）、回复突变试验、染色体异常试验中未诱发突变。

致癌性

在 SD 大鼠的 104 周混饵给药试验中，给药后出现了卵巢间膜瘤。这一肿瘤对于大鼠具有特异性，各种β-兴奋药长期反复使用后均会发现肿瘤。