注射用头孢唑林钠（华北河北华民）

按 C₁₄H₁₄N₈O₄S₃计算

0.5 g

1.0 g

2.0 g

药理：头孢唑林为第一代头孢菌素，抗菌谱广。除肠球菌属、耐甲氧西林葡萄球菌属外，本品对其他革兰阳性球菌均有良好抗菌活性，肺炎链球菌和溶血性链球菌对本品高度敏感。

白喉杆菌、炭疽杆菌、李斯特菌和梭状芽胞杆菌对本品也甚敏感。本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌和肺炎克雷伯菌具有良好抗菌活性，但对金葡菌的抗菌作用较差。

伤寒杆菌、志贺菌属和奈瑟菌属对本品敏感，其他肠杆菌科细菌、不动杆菌和铜绿假单胞菌耐药。产酶淋球菌对本品耐药；流感嗜血杆菌仅中度敏感。革兰阳性厌氧菌和某些革兰阴性厌氧菌对本品多敏感。脆弱拟杆菌耐药。

肌内注射头孢唑林钠 0.5 g 后，平均血药浓度，1 小时为 37mcg/ml，8 小时为 3mcg/ml。肌内注射本品 1 g，平均血药浓度，1 小时为 64mcg/ml，8 小时为 7mcg/ml。研究表明，健康志愿者静脉给药 1 g，1 小时血药浓度达峰大约为 185mcg/ml，8 小时平均血药浓度大约为 4mcg/ml。20 分钟内静脉滴注该品 0.5 g，血药峰浓度为 118 mg/L，有效浓度维持 8 小时。

在一项研究中(健康志愿者)按 3.5 mg/kg 给药，持续静脉滴注给药 1 小时(总量约 0.25 g)，随后 2 小时按 1.5 mg/kg 给药(总量约 0.1 g)，在第 3 小时会出现平稳的血药浓度，其值约为 28mcg/ml。

静脉注射头孢唑林钠的患者与健康志愿者的平均血药峰浓度基本相同。没有胆梗阻疾病的患者的胆汁药物浓度可以达到或超过血药浓度的 5 倍左右，然而，患有胆梗阻疾病的患者，胆汁浓度要相对低于血药浓度(＜1mcg/ml)。肌内注射头孢唑林钠 0.5 g 和 1 g 时，尿液的达峰浓度分别为 2400mcg/ml 和 4000mcg/ml。

蛋白结合率为 74%～86%。正常成人的血消除半衰期(t1/2β)为 1.5～2 小时，老年人中可延长至 2.5 小时。肾衰竭患者的 t1/2β可延长，内生肌酐清除率为 12～17 ml/min 和低于 5 ml/min 时分别为 12 小时和 57 小时。出生 1 周内新生儿的 t1/2β为 4.5～5 小时。

头孢唑林难以透过血-脑脊液屏障，脑脊液中不能测出药物浓度。头孢唑林在胸水、腹水、心包液和滑囊液中可达较高浓度。给药 4 小时后的滑液中药物浓度与血药中浓度接近。炎症渗出液中的药物浓度基本与血清浓度相等；胆汁中浓度等于或略超过同期血药浓度。胎儿血药浓度为母体血药浓度的 70%～90%，乳汁中含量低。

在体内不代谢；原形药通过肾小球滤过，部分通过肾小管分泌自尿中排出。在前 6 小时大约 60% 的药物经尿液以原型排出，24 小时内 70%～80% 的药物经尿液以原型排出。丙磺舒可使血药浓度约提高 30%，有效血药浓度时间延长。血液透析 6 小时后血药浓度减少 40%～50%；腹膜透析一般不能清除本该品。

进行腹膜透析的病人(2L/Hr)，以 50 mg/ml 及 150 mg/ml 的滴注方式进行给药，24 小时后，平均血药浓度分别接近 10mcg/ml 和 30mcg/ml。以 50 mg/ml 给药的患者的平均峰浓度为 29mcg/ml(范围为：13～44mcg/ml)(3 位患者)，而以 150 mg/ml 给药的患者，其平均峰值浓度为 72mcg/ml(范围为：26～142mcg/ml)(6 位患者)。因此，可以选择腹腔给药方式。

致癌作用/诱变：对动物的诱变性研究和长期用药对致癌作用的研究尚未进行。

致畸作用：已在大鼠、小鼠、兔子中进行了生殖研究，该研究使用了 25 倍的人用剂量，研究表明没有由于使用头孢唑林发生生育能力受损的迹象，也没有对胎儿有伤害的迹象。