阿奇霉素干混悬剂（北京首儿）

无论何种感染，建议阿奇霉素在儿童中的总剂量最高不过 1500 mg。

本品用于体重大于 45 kg 的儿童时，用法用量同成人。

治疗小于 6 个月小儿中耳炎、社区获得性肺炎及小于 2 岁小儿咽炎或扁桃体炎的疗效与安全性尚未确定。

本品一般耐受性良好，不良反应发生率较低，多为轻到中度可逆性反应。

1、常见不良反应有：

（1）胃肠道反应：腹泻、恶心、腹痛、稀便、呕吐等；

（2）皮肤反应：皮疹、瘙痒等；

（3）其它反应：如厌食、阴道炎、头晕或呼吸困难等；

2、临床中还观察到下列<1% 的不良反应：

（1）消化系统：消化不良、胃肠胀气、粘膜炎、口腔念珠菌病、胃炎等；

（2）神经系统：头痛、嗜睡等；

（3）过敏反应：支气管痉挛等；

（4）其它反应：味觉异常等；

3、上市后口服制剂还观察到以下不良反应，其与本品相关性尚不清楚。

（1）过敏反应：关节痛、血管神经性水肿、荨麻疹、光过敏；

（2）心血管系统：心律不全、室性心运过速；

（3）胃肠道：极少见的伪膜性肠炎、舌染色；

（4）泌尿生殖系统：间质性肾炎、急性肾衰；

（5）造血系统：血小板减少；

（6）肝胆系统：曾有报道阿奇霉素引起肝炎和胆汁郁积性黄疸等，偶尔引起肝坏死和肝衰竭，但罕有致死者，因果关系尚未确定；

（7）精神神经系统：攻击性反应、神经质、焦虑不安、忧虑、头痛、嗜睡、头晕、眩晕、惊厥、多动；

（8）皮肤/附属组织：罕见的严重皮肤反应如多形性红斑，Stevens-Johnson 综合征及毒性表皮溶解坏死等曾有报道；

（9）感觉器官：有报道大环内酯类抗生素能损害患者的听力。有些患者服用阿奇霉素后曾出现听力损害包括听力丧失、耳鸣和/或耳聋。据调查研究表明这种现象与患者持续大剂量使用本品有关，通过对这些患者的随诊，发现大多数患者的听力可恢复。罕有阿奇霉素引起味觉变化的报道。

4、实验室检查异常：血清 ALT、AST、肌酐、LDH、胆红素及碱性磷酸酶升高，白细胞、中性粒细胞及血小板计数减少。

阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素，其作用机理是通过与敏感微生物的 50 s 核糖体的亚单位结合，从而干扰其蛋白质的合成（不影响核酸的合成）。

体外试验和临床研究均表明，阿奇霉素对以下多种致病菌有抗菌作用：

革兰阳性需氧微生物：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。

阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌有交叉耐药性。大多数粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林的葡萄球菌对本品耐药。

革兰阴性需氧微生物：流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、沙眼支原体。

体外试验和临床研究已证实，阿奇霉素可预防鸟胞内分杆菌复合体（由鸟胞内分支杆菌和胞内分支杆菌组成）引起的疾病。

产β-内酰胺酶的菌株对本品无效。

对以下微生物已有体外研究结果，但是其临床意义尚不清楚，包括链球菌属（C、F、G）草绿色链球菌、百日咳杆菌、空肠弯曲杆菌、杜克嗜血杆菌、嗜肺性军团菌、双路普雷沃氏菌、产气荚膜梭菌、消化链球菌属、包柔螺旋体、肺炎支原体、梅毒螺旋体、解脲支原体等。

口服后迅速吸收，生物利用度为 37%。单剂口服 0.5 g 后，达峰时间为 2.5～2.6 小时，血药峰浓度（ C_max）为 0.40～0.45 mg/L。

本品在体内分布广泛，在各组织内浓度可达同期血浓度的 10～100 倍，在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。本品单剂给药后的血消除半衰期（t_1/2β）为 35～48 小时，给药量的 50% 以上以原形经胆道排出，给药后 72 小时内约 4.5% 以原形经尿排出。

本品的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低，当血药浓度为 0.02 μg/ml 时，血清蛋白结合率为 15%；当血药浓度为 2 μg/ml 时，血清蛋白结合率为 7%。国外资料显示，轻中度肾功能不全患者（肾小球滤过率为 10～80 ml/min）药代参数无明显变化,严重肾功能不全者（肾小球滤过率为小于 10 ml/min）与正常者有显著差异，全身暴露量增加 33%。

人淋巴细胞试验、小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴瘤细胞试验的结果均证实本品无致突变作用。

大鼠和小鼠的生殖毒性试验均表明，当用药量达产生中等程度的母体毒性的剂量水平（即 200 mg/kg/日，按体表面积计算，约为人用药剂量 500 mg/kg/日的 2～4 倍）时，未发现致畸胎作用。

尚未发现对生育力和胎儿的损害。目前尚无在妊娠妇女中进行充分的和严格对照的临床试验。由于动物生殖研究的结果并不总是能预测人的情况，因此，只有在确实必要时，孕妇才能使用本品。尚不知本品是否在人乳汁中分泌，由于许多药物经人乳汁分泌，因此哺乳期的妇女在使用时应注意。

致癌性：

尚无有关本品动物长期使用的致癌性研究资料。