富露施（乙酰半胱氨酸注射液）

3 mL：0.3 g

尚缺乏在中国儿科人群中使用的数据。

静脉注射乙酰半胱氨酸的不良反应主要是类过敏反应，本质上是超敏反应。

在上市后经验中报告了以下不良反应；频率未知（无法利用现有数据估算）。

在非常罕见的病例中已经报告一些严重皮肤反应，如 Stevens-Johnson 综合征和 Lyell 氏综合征等，其发生与乙酰半胱氨酸的给药有时间关系。在大多数报告的病例中，能够发现至少一种更有可能涉及触发所报告皮肤粘膜综合征的共-可疑药物。如果皮肤和粘膜发生任何新变化，应立即就医，并立即停止使用乙酰半胱氨酸。

一些研究证实乙酰半胱氨酸给药后可出现血小板聚集降低的现象。尚未确定其临床意义。

对乙酰半胱氨酸或本品中任何辅料过敏者禁用。

乙酰半胱氨酸分子结构中的巯基基团使粘蛋白分子复合物间的双硫键断裂，降低痰液粘度，使痰容易咳出。

药理作用：乙酰半胱氨酸分子结构中的巯基基团使粘蛋白分子复合物间的双硫键断裂，降低痰液粘度，使痰容易咳出。此外，乙酰半胱氨酸上游离巯基（-SH）的亲核基团可与氧化自由基的亲电基团相互作用，因此可以发挥直接抗氧化作用。值得关注的是，乙酰半胱氨酸可保护α₁-抗胰蛋白酶（一种弹性蛋白酶抑制酶）免于被次氯酸（HClO）灭活。次氯酸是一种强效氧化剂，由活化吞噬细胞的髓过氧化物酶产生。再者，乙酰半胱氨酸易穿过细胞膜，在细胞内，乙酰半胱氨酸被脱乙酰基形成 L-半胱氨酸，L-半胱氨酸是一种合成谷胱甘肽（GSH）必不可少的氨基酸。GSH 是一种在许多动物组织中发现的高活性三肽，是对抗外源性和内源性氧化自由基以及几种细胞毒性物质的最重要细胞内保护剂。

在静脉给药后，乙酰半胱氨酸在体内迅速扩散，主要进入细胞外间隙的水性介质中，并在肝、肾、肺和支气管粘液中达到最高浓度。

在体内，乙酰半胱氨酸以游离形式存在或通过二硫键与血浆蛋白可逆性结合。在 200 mg 乙酰半胱氨酸静脉给药后获得了以下药代动力学数据。

总乙酰半胱氨酸（游离和结合）的血浆峰浓度为 120 μmol/L，游离形式的血浆峰浓度为 75 μmol/L。

分布容积为 0.47L/kg（游离和结合），或者 0.59L/kg（游离形式）。总清除率为 0.11L/h/kg（总体）和 0.84L/h/kg（游离）。消除半衰期约为 5.6 小时，游离形式的消除半衰期约为 2 小时。

在新生儿或重度肝衰竭患者中，预计消除半衰期会延长。

约给药剂量的 30% 直接经肾脏消除。主要代谢物为胱氨酸和半胱氨酸。此外，还会排出少量牛磺酸和硫酸盐。

尚无关于未经肾脏消除部分的排泄研究。

遗传毒性：乙酰半胱氨酸的 Ames 试验、体外小鼠淋巴瘤细胞试验、小鼠静脉给药的骨髓微核试验结果均为阴性。

生殖毒性：雄性大鼠连续 15 周经口给予乙酰半胱氨酸，250 mg/kg/天剂量未见对雄性大鼠生育力或其他生殖功能的影响，500、1000 mg/kg/天剂量可致雄性大鼠生育力降低（表现为精子数量及活力降低、生育率降低）。雌性大鼠自交配前 2 周开始至妊娠第 6 天每天 1 次经口给予乙酰半胱氨酸，与未给药雄性大鼠进行交配，结果显示剂量达 1000 mg/kg/天未见对雌鼠生育力或早期胚胎发育的影响。妊娠大鼠在器官发生期（妊娠第 6 天至第 15 天）经口给予乙酰半胱氨酸，2000 mg/kg/天剂量未见明显胚胎-胎仔发育毒性。妊娠兔在器官发生期（妊娠第 6 天至第 18 天）经口给予乙酰半胱氨酸 750 mg/kg/天可见母体毒性（体重降低、食量降低、死亡）、流产、着床后丢失增加、活胎数降低，500 mg/kg/天剂量未见胚胎-胎仔发育毒性。大鼠妊娠第 15 天至产后第 21 天经口给予乙酰半胱氨酸 1000 mg/kg/天，未见对子代生长发育的影响。

致癌性：未开展致癌性研究。