注射用头孢噻肟钠他唑巴坦钠（常胜）

1.17 g （C₁₆H₁₇N₅O₇S₂ 1.0 g 与 C₁₀H₁₂N₄O₅S 0.17 g）；

1.75 g （C₁₆H₁₇N₅O₇S₂ 1.5 g 与 C₁₀H₁₂N₄O₅S 0.25 g）

目前尚无儿童应用注射用头孢噻肟钠他唑巴坦钠的研究资料。

不良反应发生率约为 9%。不良反应多为轻度，停药后会消失。不良反应包括：

1. 各类检查值异常：白细胞计数降低、丙氨酸氨基转移酶升高、尿中带血、天门冬氨酸氨基转移酶升高、活化部分凝血活酶时间延长、尿蛋白检出、尿红细胞阳性、心电图 T 波异常、血肌酐降低、中性粒细胞百分比升高、中性粒细胞计数降低、γ-谷氨酰转移酶升高

2. 胃肠系统疾病：腹泻、上腹不适

3. 免疫系统疾病：速发过敏反应

4. 皮肤及皮下组织类疾病：皮疹

5. 代谢及营养类疾病：低钾血症

6. 各类神经系统疾病：头痛、头晕

7. 全身性疾病：发热

根据注射用头孢噻肟钠使用说明书，使用本品可能发生的不良反应还包括：

最常发生的不良反应（发生率>1%）为：

局部反应（4.3%）：静脉注射后注射部位炎症反应，肌内注射后的疼痛、硬化和压痛。

过敏反应（2.4%）：皮疹、瘙痒症、发热、嗜酸性粒细胞增多。

胃肠道反应（1.4%）：结肠炎、腹泻、恶心和呕吐。

不常发生的不良反应（发生率<1%）为：

血液系统紊乱：粒细胞生成障碍、白细胞减少。

泌尿生殖系统：念珠菌病、阴道炎。

中枢神经系统：头痛。

实验室检查：AST、ALT、LDH、ALP 和 BUN 的暂时性升高，有些患者会出现直接 Coombs 试验阳性。

上市后经验：

在批准上市后使用头孢噻肟注射剂，已经报道了下列的不良反应。由于这些不良反应来自不确定人群量的自发性报道，因此不能可靠地估计这些不良反应的发生频率和/或确定其与药物暴露之间的因果关系。

心血管系统：已有报道通过中心静脉导管进行快速（<60 s）大剂量注射给药发生潜在威胁生命的心律失常。

中枢神经系统：对特别是肾功能损害的患者进行包括头孢噻肟在内的β-内酰胺类抗生素高剂量给药，可能会导致脑病（如：意识障碍，动作异常和抽搐）。头晕也有报道。

皮肤：同其他头孢菌素类抗生素一样，有报道本品出现毒性表皮坏死松解症，Stevens-Johnson 综合征和多形性红斑的个案。也有报道使用头孢噻肟钠治疗引起急性全身泛发性发疹性脓疱症（AGEP）的病例。

注射部位状况：注射部位的炎症反应，包括静脉炎/血栓性静脉炎。

血液系统：溶血性贫血、粒细胞缺乏症、血小板减少症、血细胞减少症、骨髓抑制。

过敏反应：全身过敏性反应（如全身过敏反应、支气管痉挛、过敏性休克），荨麻疹。

肾脏：间质性肾炎、血清肌酐值暂时升高、急性肾功能衰竭。

肝脏：肝炎、黄痘、胆汁淤积、γ-GT 和胆红素升高。

头孢菌素类药物不良反应

除了上述不良反应外，头孢噻肟钠在使用过程中还有下列头孢菌素类抗生素不良反应的报道：过敏反应、肝功能受损（包括胆汁淤积）、再生障碍性贫血、出血。

有些头孢菌素类药物与引发癫病有关，特别是对于没有减少用药剂量的肾功能减退患者。当治疗期间发生癫病，应停止用药，根据临床需要采取抗惊厥治疗。

对头孢菌素类或β-内酰胺酶抑制剂过敏者禁用。

本品为头孢噻肟与他唑巴坦组成的复方制剂。头孢噻肟为第三代半合成头孢菌素，通过干扰细菌细胞壁合成而产生抗菌作用，对细菌所含的青霉素结合蛋白酶有溶解作用，结果使细菌迅速被破坏。对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌属和沙门菌属等肠杆菌科细菌等革兰阴性菌有较强活性。对流感杆菌、淋病奈瑟菌（包括产β-内酰胺酶株）、脑膜炎奈瑟菌和卡他莫拉菌等均有较强作用。对普通变形杆菌和枸橼酸杆菌属亦有良好作用。阴沟肠杆菌、产气肠杆菌对头孢噻肟耐药。对铜绿假单胞菌和产碱杆菌无抗菌活性。对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较差，对溶血性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性球菌的活性强，肠球菌属对头孢噻肟耐药。

他唑巴坦为β-内酰胺酶抑制剂。除奈瑟菌科和不动杆菌外，他唑巴坦对其它细菌无抗菌活性，但是他唑巴坦对由β-内酰胺类抗生素耐药菌株产生的多数重要的β-内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用，因而可保护β-内酰胺类抗生素免受耐药菌β-内酰胺酶的水解破坏。

头孢噻肟和他唑巴坦合用时，因他唑巴坦有效抑制了细菌产生的β-内酰胺酶，抑制了酶对头孢噻肟的降解，使因产酶而对头孢噻肟耐药的感染菌的 MIC 降到敏感范围之内。

头孢噻肟钠药代动力学：静脉滴注本品 2.34 g（头孢噻肟钠 2 g 和他唑巴坦钠 0.34 g）60 分钟后，血药峰浓度分别为（108±9）μg·mL^-1和（15.4±1.4）μg·mL^-1。头孢噻肟的蛋白结合率为 30-50%，他唑巴坦的血浆蛋白结合率为 20-23%，消除半衰期（t1/2β）分别为（1.12±0.12）h 和（1.06±0.10）h。

头孢噻广泛分布于全身各种组织和体液中。正常脑脊液中的药物浓度很低；脑膜炎患者应用本品后，脑脊液中可达有效浓度。支气管分泌物、中耳溢液、胸腔积液、脓胸脓液、腹水、胆囊壁、胆汁、骨组织中亦均可达有效浓度。本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环，少量亦可进入乳汁。1/3-1/2 的药物在体内代谢成为去乙酰头孢噻肟（抗菌活性为头孢噻肟的 1/10）和其他无活性的代谢物。约 80%（74%-88%）的给药量经肾排泄，其中约 50%-60% 为原形药，10%-20% 为去乙酰头孢噻肟。头孢噻肟经胆汁排泄的量甚少，约为给药量的 0.01%-0.1%。丙磺舒可使头孢噻肟的肾清除减少 5%，t1/2β延长 45%。

他唑巴坦在胃肠道、肺、胆囊、皮肤中具有高浓度，特别是胃肠道和皮肤中的浓度最高。他唑巴坦分布完全，大部分分布入间质，主要在肝细胞中代谢导致β-内酰胺环裂解形成无活性代谢物 M₁。他唑巴坦消除途径包括肾超滤清除和肾、肝、胃肠排泄，经肾小管分泌及肾小球滤过的清除率约占剂量的 50-60%，胆排泄率为 2%，经粪排泄率为 0.64%。

使用本品后头孢噻肟和他唑巴坦之间未见有任何药代动力学相互作用。