注射用头孢唑林钠（北京紫光）

应用头孢唑林的不良反应发生率低，静脉注射发生的血栓性静脉炎和肌肉注射区疼痛均较头孢噻吩少而轻。药疹发生率为 1.1%，嗜酸性粒细胞增高的发生率为 1.7%，单独以药物热为表现的过敏反应仅偶有报告。本品在实验动物中可产生肾小管损害。

头孢唑啉为第一代头孢菌素，抗菌谱广。作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白结合，使转肽酶酰化，细菌生长受抑制，以致溶解死亡。

除肠球菌属、耐甲氧西林葡萄球菌属外，本品对其他革兰阳性球菌均有良好抗菌活性，肺炎链球菌和溶血性链球菌对本品较敏感。白喉杆菌、炭疽杆菌、李斯特菌和梭状芽胞杆菌对本品也敏感。

肌内注射本品 500 mg 后，经 1～2 小时达血药峰浓度（Cmax38 mg/L（32～42 mg/L），6 小时血药浓度尚可测得 7 mg/L。20 分钟内静脉滴注本品 0.5 g，血药峰浓度为 118 mg/L，有效浓度维持 8 小时。本品难以透过血-脑脊液屏障，脑脊液中不能测出药物浓度。头孢唑林在胸水、腹水、心包液和滑囊液中可达较高浓度

。炎症渗出液中的药物浓度基本与血清浓度相等；胆汁中浓度等于或略超过同期血药浓度。胎儿血药浓度为母体血药浓度的 70%～90%，乳汁中含量低。本品蛋白结合率为 74%～86%。正常成人的血消除半衰期（t_1/2β）为 1.5～2 小时，老年人中可延长至 2.5 小时。肾衰竭患者的 t_1/2β可延长，内生肌酐清除率为 12～17 ml/min 和低于 5 ml/min 时分别为 12 小时和 57 小时。出生 1 周内新生儿的 t_1/2β为 4.5～5 小时。