盐酸丙卡特罗颗粒（芮克）

0.5 g：25 μg

见【用法用量】项下

本品为β₂ 受体激动剂，对气管平滑肌的β₂受体有较高选择性，可明显舒张支气管平滑肌。

1. 血药浓度

据文献报道，本品经健康成人口服 100 μg 后，衰减模式呈二相性，第一相的半衰期为 3.0 小时，第二相的半衰期为 8.4 小时。

2. 尿中排泄

健康成人口服本品 100 μg 后，其半衰期为 3.01 小时，总尿中排泄量为 10.3%。

据文献报道，给 Beagle 狗一次静注或口服 3 mg/kg 14C-盐酸丙卡特罗，静注后血浆放射性很快衰减，半衰期大约为 2 h，血浆峰浓度大约在 2 小时出现，口服给药其峰浓度 2-3 h 和 6 h 出现，放射性的 AVCp•o•/AVCi•v•比值为 0.7，表明本品肠道内吸收好，静注表明其放射性在肝肾中较高，48 h 尿便中的回收量为给药量的 90% 以上。

1. 急毒：小鼠急性毒性一次 P•O•LD50 = 3472.3 mg/kg，腹腔给药 LD50 = 324.7 mg/kg，静脉给药 LD50 = 87.5 mg/kg。

2. 长毒：据文献报道，SD 大鼠口服给药 14 周及 26 周，亚急性最小中毒剂量为 30 mg/kg•日，慢毒最小中毒剂量为 10 mg/kg•日。

3. 特殊毒性：据文献报道，大鼠妊娠前及妊娠初期口服给药最大无作用剂量为 250 mg/kg，在器官形成初期，大鼠、兔的最大无作用剂量为 5 mg/kg，围产期及授乳期最大无作用剂量为 5 mg/kg。本品无致突变及致癌作用。