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Rx医保乙类

注射用奥马珠单抗α（泰州迈博）

Omalizumab Alfa For Injection

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2023年5月19日|修改日期：2023年5月31日

警示语：使用本品后罕见报道速发过敏反应，表现为支气管痉挛、低血压、晕厥、荨麻疹、喉或舌的血管性水肿。速发过敏反应最早发生于首次注射后，也有可能在开始规律治疗一年后发生。本品注射后需要在合适的时间内密切观察患者，并做好处理速发过敏反应的准备。告知患者速发过敏反应的常见症状和体征，提醒出现相关症状应立即就医。

成份

活性成分为奥马珠单抗α。

奥马珠单抗α为采用基因重组技术以中国仓鼠卵巢细胞（CHO）生产的人免疫球蛋白 E 人源化单克隆抗体。

分子结构：奥马珠单抗α由两条 450 或 451 个氨基酸残基组成的重链和两条 218 个氨基酸残基组成的轻链构成。两条重链都含有连接在蛋白骨架的 Asn301 低聚糖链。

分子量：约为 150KDa。

冻干粉辅料：蔗糖，组氨酸，盐酸组氨酸，氯化钠，聚山梨酯 80（II）。

规格

75 mg/瓶。复溶后奥马珠单抗α浓度为 125 mg/mL，0.6 mL 皮下注射，剂量为 75 mg。

150 mg/瓶。复溶后奥马珠单抗α浓度为 125 mg/mL，1.2 mL 皮下注射，剂量为 150 mg。

适应症

注射用奥马珠单抗α仅...登录

用法用量

本品应由具有诊断和治...登录

儿童用药

尚未确定本品在<15 岁青少年和儿童人群中应用的有效性和安全性。

不良反应

安全性特征的总结

据国外文献报道，同为抗 IgE 单克隆抗体的奥马珠单抗临床试验期间，最常见不良反应为丙氨酸氨基转移酶升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高、血胆红素升高、头晕和注射部位反应（注射部位肿胀、发热、疼痛、硬结、红斑、过敏、感觉缺失、水肿和瘙痒）。这些反应多为轻度或中度。

不良反应列表

表 4 按照 MedDRA 系统器官分类和发生频率列出了奥马珠单抗治疗过敏性哮喘的安全性总人群在临床研究中的不良反应。各发生率类型中不良反应按严重性递减顺序列出。发生频率分类定义：十分常见（ ≥ 1/10），常见（ ≥ 1/100 至<1/10），偶见（ ≥ 1/1000 至<1/100），罕见（ ≥ 1/10000 至<1/1000），十分罕见（<1/10000）。上市后报告的不良反应发生率类型列为未知（不能根据已有数据预估）。

特别关注的安全性特征介绍

免疫系统疾病

详细信息参见【注意事项】。

动脉血栓栓塞事件（ATE）

在奥马珠单抗对照临床试验和观察性研究的中期分析中，发现 ATE 的数目存在不均衡性。复合终点 ATE 的定义包括卒中、短暂性脑缺血发作、心肌梗死、不稳定型心绞痛和心血管病因死亡（包括原因不明的死亡）。观察性研究的终期分析显示，在奥马珠单抗治疗患者中，每 1000 患者年的 ATE 发生率为 7.52（115/15286 患者年），对照组患者为 5.12（51/9963 患者年）。在基线心血管风险因素多变量分析中，风险比为 1.32（95% 置信区间为 0.91-1.91）。在另一项汇总的临床试验分析中，包括所有随机、双盲、安慰剂对照、为期 8 周或以上的临床试验，在应用奥马珠单抗治疗患者中，每 1000 患者年的 ATE 发生率是 2.69（5/1856 患者年），对照组为 2.38（比率比 1.13，95% 置信区间为 0.24-5.71）。

血小板

在奥马珠单抗临床试验中，少数患者的血小板计数低于正常实验室范围下限。这些变化均与出血发作或血红蛋白减少无关。同非人类灵长类动物中（参见【药理毒理】）结果相似，即使上市后报告了零散的特发性血小板减少症病例包括重度病例，在人类（6 岁以上患者）中也未报告血小板计数持续性下降。

寄生虫感染

奥马珠单抗安慰剂对照试验结果表明，高风险慢性蠕虫感染的过敏患者中，奥马珠单抗治疗时感染发生率略有增加，但无统计学显著变化。感染病程、严重程度和治疗应答均不变（参见【注意事项】）。

系统性红斑狼疮（SLE）

在中至重度哮喘患者和慢性自发性荨麻疹（CSU）患者的临床试验和上市后报告中有 SLE 病例的报道。但 SLE 的发病机理尚不明确。

速发过敏反应

在奥马珠单抗上市后报告中，基于约超过 500000 患者年的暴露量中观察到的速发过敏性反应总数，暴露于奥马珠单抗的患者速发过敏反应的发生频率约为 0.2%。

与本品无关的速发过敏反应病史可能是使用本品后出现速发过敏反应的一个风险因素。

恶性肿瘤

一项观察性研究比较了 5 年内 5007 名奥马珠单抗治疗患者和 2829 名非奥马珠单抗治疗患者，原发性恶性肿瘤的发生率分别为 16.01/1000 患者年（295/18426 患者年）和 19.07/1000 患者年（190/9963 患者年），该结果并不能说明恶性肿瘤风险增加（比率比为 0.84，95% 置信区间，0.62-1.13）。一项随机、双盲、安慰剂对照临床试验中研究了 4254 名奥马珠单抗治疗患者和 3178 名安慰剂治疗患者，进一步分析发现，治疗患者的恶性肿瘤发生率为 4.14/1000 患者年（14/3382 患者年），安慰剂治疗患者为 4.45/1000 患者年（11/2474 患者年）（比率比为 0.93，95% 置信区间 0.39-2.27），说明奥马珠单抗治疗与恶性肿瘤风险升高无关。奥马珠单抗临床试验项目中恶性肿瘤的实测总发生率与一般人群报告的一致。

禁忌

对本品活性成份或者其他任何辅料有过敏反应者禁用。

注意事项

一般说明本品不适用于...登录

药理作用

哮喘

奥马珠单抗可抑制 IgE 与肥大细胞、嗜碱性粒细胞及树突状细胞表面高亲和力的 IgE 受体（FCεRI）结合，导致这些细胞上 FCεRI 下调。奥马珠单抗可抑制过敏性哮喘中 IgE 介导的炎症，表现为血液及组织中嗜酸性粒细胞减少及 IL-4、IL-5、IL-13 等炎症介质减少。

慢性特发性荨麻疹

奥马珠单抗与 IgE 结合并降低游离 IgE 的水平，细胞上 IgE 受体（FCεRI）下调。奥马珠单抗改善慢性特发性荨麻疹症状的机制尚不明确。

药代动力学

本品在健康成人和成人过敏性哮喘患者中研究了本品的药代动力学。

吸收

本品吸收缓慢，健康受试者单次皮下注射本品 150 mg，约 4 天达到血清峰浓度（Cmax）。在哮喘患者中，多次皮下注射本品 150 mg、300 mg（Q4W）后，稳态下谷浓度约为首次给药后谷浓度的 2 倍。群体药代动力学分析结果显示，哮喘患者多次皮下注射本品 150 mg、300 mg（Q4W）后，稳态下峰浓度、药-时曲线下面积约有 2 倍蓄积；多次皮下注射后本品 225 mg、300 mg、375 mg（Q2W）后，稳态下谷浓度、峰浓度、药-时曲线下面积约有 3 倍蓄积。

分布

健康受试者单次皮下注射本品 150 mg，表观分布容积均值为 5421 mL。成人哮喘患者多次皮下注射本品 150 mg、300 mg 后，稳态下表观分布容积均值约为 96-104 mL/kg。

消除

本品消除包括 IgG 清除过程以及通过与靶向配体 IgE 特异性结合和形成复合物进行清除。肝脏消除 IgG 包括网状内皮系统和内皮细胞降解。也可通过胆汁排出完整 IgG。

健康受试者中，本品血清消除半衰期均值约为 23 天，表观清除率均值约为 6.89 mL/h。成人哮喘患者中，本品稳态下血清消除半衰期约为 19 天，稳态下表观清除率均值约为 3.5-4.0 mL/kg/day。

特殊人群

本品未考察特殊人群对药代动力学的影响。

毒理研究

生殖毒性

食蟹猴皮下注射奥马珠单抗 75 mg/kg/周（以 mg/kg 计相当于人最大推荐剂量的 5 倍）时，未见对雄性和雌性食蟹猴生育力及生殖功能的影响。妊娠食蟹猴于器官发生期皮下注射奥马珠单抗 75 mg/kg/周（以 mg/kg 计相当于人最大推荐剂量的 5 倍）时，未见母体毒性、胚胎毒性或致畸性。食蟹猴于妊娠晚期、分娩及哺乳期给予奥马珠单抗，未引起对胚胎和新生幼仔生长的不良反应。

致癌性

尚未在动物中开展长期研究以评估奥马珠单抗潜在的致癌性。

上市许可持有人

泰州迈博太科药业有限公司

生产企业

泰州迈博太科药业有限公司

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