博利康尼（硫酸特布他林片）

见【用法用量】

不良反应的程度取决于剂量和给药途径，从小剂量逐渐加至治疗量常能减少不良反应。

大多数不良反应符合拟交感神经药的特征。这些不良反应若出现，大多在开始用药 1-2 周内自然消失。

特布他林是肾上腺素β₂受体激动剂，通过选择性兴奋β₂受体扩张支气管。特布他林可增加由于阻塞性肺病降低的黏液纤毛清洁功能，加速黏液分泌物的清除。

生物利用度约为 10%，如果空腹服用特布他林，则会增加至约 15%。约 30 分钟出现平喘作用，有效血药浓度为 3 μg/mL，血浆蛋白结合率约为 25％。2-4 小时作用达高峰，持续 4-7 小时。表观分布容积（Vd）为 1.4±0.4L/kg。特布他林主要通过硫酸结合代谢，并以硫酸共轭形式排泄。

大鼠和犬给予超过人类最大暴露量的特布他林，可见局灶性心肌坏死。该心脏毒性是给予高剂量的β₂受体激动剂类药物的药理作用。

雄性和雌性大鼠经口给予特布他林 50 mg/kg，未见对生育力的影响。

围产期大鼠皮下给予特布他林，可见对子代大鼠行为和大脑发育的影响，包括降低细胞增殖和分化等方面。

大鼠长期给予高剂量特布他林，可见良性子宫平滑肌瘤发生率增加。