哈力多（癸酸氟哌啶醇注射液）

尚未确立癸酸氟哌啶醇注射液用于儿童的安全性和有效性。

本品含苯甲醇，禁止用于儿童肌肉注射。

本品治疗后的不良反应就是氟哌啶醇的不良反应。由于已经积累了大量的氟哌啶醇的治疗经验，癸酸氟哌啶醇注射液的不良反应和所报道的氟哌啶醇的不良反应一样。与所有的注射药物一样，癸酸氟哌啶醇注射液也有局部组织的不良反应。

心血管系统

已有氟哌啶醇引起心动过速，低血压，高血压的报道。除了引起尖端扭转型室性心动过速多样性结构变化相应的心电图改变的报道外，也有引起 QT 间期延长和/或室性心律失常的报道。尤其是在高剂量治疗的患者和易感人群中的发生率更高（见注意事项）。

曾有氟哌啶醇治疗的患者出现猝死和意外死亡的报道，但是这些证据的性质不能确定是氟哌啶醇所起的作用。当然，不能排除氟哌啶醇导致患者死亡的可能性，但必须牢记的是，即便是不接受治疗的患者或者接受其他抗精神病药物治疗的患者也可能出现猝死和意外死亡。

中枢神经系统的影响

维体外系症状（EPS）

氟哌啶醇治疗期间往往出现 EPS，通常在治疗的最初几天出现。EPS 通常可分为帕金森样症状，静坐不能，或肌张力障碍（包括角弓反张和动眼危象）。虽然相对低的剂量也可能出现 EPS，但高剂量治疗的患者 EPS 的发生率更高也更严重。减少剂量或者给予抗帕金森药物如甲磺酸苯扎托品 USP 或盐酸苯海索 USP 可以减轻 EPS。应当注意也有 EPS 持续存在的报道，这种情况下可能必须需要停药。

肌张力障碍

类作用：在治疗的最初几天，易感的患者可能会出现症状性肌张力障碍，肌肉群长时间异常收缩。 肌张力障碍的症状包括：颈部肌肉的痉挛，有时发展为喉部肌肉紧缩，吞咽困难，胸闷，呼吸困难，和/或伸舌。虽然低剂量治疗时也可能出现这些症状，但高效价的药物治疗的患者和第一代抗精神病药物高剂量治疗的患者中，肌张力障碍的发生率更高也更严重。男性和年轻患者出现急性肌张力障碍的风险更高。 

撤药性急性神经病性体征

一般来说，抗精神病药短期治疗的患者突然停药没有问题。然而，一些长期维持治疗的患者突然停药后会出现短暂性运动障碍。在某些情况下，除了时间长短不同以外，很难将这些运动障碍与下面将要介绍的“迟发性运动障碍”区分开。虽然癸酸氟哌啶醇注射液的长效性能为逐渐停药做了充分准备，但是逐渐停用抗精神病药物是否能减少撤药性急性神经病性体征的发生率尚不可知。

迟发性运动障碍

与所有的抗精神病药物一样，癸酸氟哌啶醇也与持发性运动障碍有关。迟发性运动障碍是一种由潜在的不可逆的，不自主的运动障碍组成的综合症。癸酸氟哌啶醇注射液长期治疗的患者或者已经停药的患者都可能会出现迟发性运动障碍。该综合征更多见于高剂量治疗的老年患者，尤其是老年女性患者。

对于一些患者，这种症状可能特续牲存在，是不可逆的。该综合征的特征是香，脸，嘴或下巴有节律的不自主运动（例如伸舌，鼓腮，睡舌，咀嚼运动）。有时可伴有四肢和躯干的不自主运动。

迟发性运动障碍的治疗尚无特效药：抗帕金森药通常不能缓解该综合征的症状。一且出现迟发撤药性急性神经病性体征性运动障碍，建议立即停用抗精神病药。应当明确的是恢复原来的治疗，或者增加药物治疗剂量，或者换用其他不同的抗精神病药，都可能会掩盖这种综合征。

据报道，舌的细小颤动可能是迟发性运动障碍的早期征兆，此时如果及时停药，该综合征可能不会发展完全。

迟发性肌张力障碍

据报道，迟发性肌张力障碍与上述综合征并不相关。迟发性肌张力障碍的特点是延迟性舞蹈病或肌张力障碍，往往是特续性的，并有可能成为不可逆的。

其他中枢神经系统的影响

停用抗精神病药和或停用抗胆碱能药都可能会出现失眠，频躁不安，焦虑，兴奋，激越，嗜睡，抑郁，昏睡，头痛，混乱，眩是，癫痫大发作，包括幻觉的精神症状加重和紧张性精神分裂症样行为反应。

整个身体

已有癸酸氟哌啶醇引起神经阻带剂恶性综合征（ NMS ），高热和中暑的报道。（请参见注意事项进一步了解 NMS 的相关信息 ）

血液系统的影响

曾有引起轻度的，通常是知暂的白细胞减少和白细胞增多，红血细胞计数最小程度的减少，贫血，或倾向于淋巴细胞增多的报道。癸酸氟哌啶醇治疗的患者很少有引起粒细胞缺乏症的报道，只有在其他药物联合治疗时才可能会发生粒细胞减少症。（请参见注意事项：白细胞减少症，中性粒细胞减少症和粒细胞缺乏症。）

肝脏的影响

曾有引起肝功能受损和/或黄疸的报道。

皮肤反应

曾有引起斑丘疹和皮肤脓疱的报道，以及出现光敏反应和脱发的个案报道。

内分泌失调

曾有引起泌乳，乳房肿胀，乳痛，月经不调，男性乳房发育，阳痿，性欲增高，高血糖，低血糖和低钠血症的报道。

胃肠道的影响

曾有引起厌食，便秘，腹泻，唾液分泌过多，消化不良，恶心和呕吐的报道。

自主神经反应

引起口干，视力模糊，尿潴留，出汗和异常勃起。

呼吸系统的影响

引起喉痉挛，支气管痉挛和呼吸深度增加。

特殊感觉

引起白内障，视网膜和视觉障碍。

鉴于本品的药理作用及临床作用都取决于其活性药物氟哌啶醇，其禁忌症，警告和额外的信息都等同于氟哌啶醇，仅有的差别在于作用时间延长。

癸酸氟哌啶醇禁用于任何原因导致的严重中毒性中枢神经系统抑制或昏迷状态，禁用于对此药过敏或者伴有帕金森病的患者。

基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合症、严重中枢神经抑制状态者、骨髓抑制、青光眼、重症肌无力及对本品过敏者。

本品是氟哌啶醇的长效针剂。癸酸氟哌啶醇注射液除了作用特续时间延长之外，其基本药理作用与氟哌啶醇相差无异。目前己知氟哌啶醇可阻断多巴胺，提高更新率，但其确切的作用机制还不清楚。

本品注射后在体内缓慢和持续释放氟哌啶醇。血浆氟哌啶醇浓度逐渐上升，注射 6 天后血浆浓度达到峰值，然后开始下降，其半衰期大约是 3 周。注射 3-4 次后可达稳态血药浓度。癸酸氟哌啶醇注射液的剂量和血浆氟哌啶醇浓度之间的关系在低于 450 mg 时呈线性关系。然而，应当指出的是肌肉注射癸酸氟哌啶醇注射液后的药代动力学个体差异很大。

哈力多是氟哌啶醇与癸酸结合形成的酯类化合物，是长效精神抑制剂，无活性的酯从肌肉组织中逐渐释放出来，并经酶催化水解后，游离的氟哌啶醇进入血液。