注射用头孢唑林钠（鲁抗）

按 C₁₄H₁₄N₈O₄S₃计算（1）0.5 g（2）1.0 g

早产儿及 1 个月以下的新生儿不推荐应用本品。

已报道有以下不良反应：

静脉注射发生的血栓性静脉炎和肌内注射区疼痛均较头孢噻吩少而轻。

药疹（发生率为 1.1%）。

皮肤及皮下组织类：皮疹、瘙痒、多汗、潮红、血管性水肿、过敏性紫癜、荨麻疹、多形性红斑、剥脱性皮炎、史蒂文森-约翰逊（Stevenson-Johnson）综合征、中毒性表皮坏死松解症、急性泛发性发疹性脓疱性皮病。

消化系统：口腔念珠菌病（口腔鹅口疮）、口干、口苦、口腔溃疡、恶心、呕吐、胃痉挛、腹痛、腹胀、腹泻、便秘、肝炎、黄疸、厌食和假膜性结肠炎。假膜性结肠炎可能发生在接受抗生素治疗期间或之后。可见血清氨基转移酶（SGOT、SGPT）和碱性磷酸酶水平的瞬时升高。罕见恶心和呕吐。

全身性及给药部位反应：药物热、胸部不适、乏力，少见静脉注射发生的血栓性静脉炎，注射部位皮疹、瘙痒、肿胀。肌内注射给药后偶见注射部位疼痛，部分出现硬结。

免疫系统：超敏反应、过敏性休克。

精神及神经系统：头晕、头痛、全身或局部麻木、震颤、皮肤刺痛感、晕厥、颅内压升高、抽搐、痉挛、嗜睡、烦躁不安、失眠、幻觉、噩梦、眩晕、潮热。

呼吸系统：呼吸困难、胸腔积液、喉水肿、咳嗽、鼻炎、支气管痉挛、间质性肺炎、嗜酸性粒细胞性肺炎。

心血管系统：心悸、发绀、心动过速、房颤及其他心律失常、血压降低、血压升高。

血液系统：凝血功能障碍、中性粒细胞减少症、白细胞减少症、血小板减少症、血小板增多症、全血细胞减少、嗜碱性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞减少、粒细胞缺乏症、嗜酸粒细胞增多（发生率为 1.7%）、白细胞增多、粒细胞增多、单核细胞增多、贫血、再生障碍性贫血、溶血性贫血。

肾脏及泌尿系统：血尿、尿失禁、BUN 值升高、血清肌酐升高、间质性肾炎、肾衰竭。肾功能减退病人应用高剂量（每日 12 g）的本品时可出现脑病反应，如意识模糊、癫痫发作。

其他：眼睑水肿、眼干、视物模糊、关节痛、肌无力、肌痛、耳鸣。生殖器和肛门瘙痒（包括外阴瘙痒，生殖器瘤和阴道炎）。白色念珠菌二重感染偶见。

1. 头孢唑林过敏者禁用。

2. 其他头孢菌素类药物过敏者禁用。

3. 对青霉素或其他β-内酰胺类药物有严重过敏史或即刻反应史的患者禁用。

头孢唑啉为第一代头孢菌素，抗菌谱广。除肠球菌属、耐甲氧西林葡萄球菌属外，本品对其他革兰阳性球菌均有良好抗菌活性，肺炎链球菌和溶血性链球菌对本品较敏感。白喉杆菌、炭疽杆菌、李斯特菌和梭状芽胞杆菌对本品也甚敏感。本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌和肺炎克雷伯菌具有良好抗菌活性，但对金葡菌的抗菌作用较差。伤寒杆菌、志贺菌属和奈瑟菌属对本品敏感，其他肠杆菌科细菌、不动杆菌和铜绿假单胞菌耐药。产酶淋球菌对本品耐药；流感嗜血杆菌仅中度敏感。革兰阳性厌氧菌和某些革兰阴性厌氧菌对本品多敏感。脆弱拟杆菌耐药。

肌内注射本品 500 mg 后，血药峰浓度（C_max）经 1-2 小时达 38 mg/L（32-42 mg/L），6 小时血药浓度尚可测得 7 mg/L。20 分钟内静脉滴注本品 0.5 g，血药峰浓度为 118 mg/L，有效浓度维持 8 小时。本品难以透过血-脑脊液屏障，脑脊液中不能测出药物浓度。头孢唑林在胸水、腹水、心包液和滑囊液中可达较高浓度。炎症渗出液中的药物浓度基本与血清浓度相等；胆汁中浓度等于或略超过同期血药浓度。胎儿血药浓度为母体血药浓度的 70%-90%，乳汁中含量低。本品蛋白结合率为 74%-86%。正常成人的血消除半衰期（t_1/2β）为 1.5-2 小时，老年人中可延长至 2.5 小时。肾衰竭患者的 t_1/2β可延长，内生肌酐清除率为 12-17 mL/min 和低于 5 mL/min 时分别为 12 小时和 57 小时。出生 1 周内新生儿的 t_1/2β为 4.5-5 小时。

本品在体内不代谢；原形药通过肾小球滤过，部分通过肾小管分泌自尿中排出。24 小时内可排出给药量的 80%-90%。丙磺舒可使血药浓度约提高 30%，有效血药浓度时间延长。血液透析 6 小时后血药浓度减少 40%-50%；腹膜透析一般不能清除本品。

未进行该项实验试验且无可靠参考文献。