特福猛（阿莫西林舒巴坦匹酯片）

500 mg:250 mg(阿莫西林)-250 mg(舒巴坦)

新生儿和 6 个月内的婴儿肾功能发育不完全可能减缓青霉素通过尿路排泄。1 岁以下儿童应慎用。

在推荐剂量下，药物有较好的耐受性，绝大多数不良反应轻微而短暂。有如下不良反应报道：

·消化系统：恶心，呕吐，腹泻，消化不良和上腹疼痛。

·过敏反应：荨麻疹，血管神经性水肿，斑丘疹、个别病例出现 Stevens-Johnson 综合征和多形性红斑；药物热、哮喘等过敏反应症状、罕见过敏性休克。

·肾脏：偶见急性间质性肾炎等；

·肝脏：少见血清丙氨酸氨基转移酶或天门冬氨酸氨基转移酶轻度升高；

·血液系统：偶见血液学异常，如中性粒细胞减少症，嗜酸粒细胞减少症，贫血和血小板功能异常；

·长期使用本药时可致菌群失调，易发生二重感染(如假单胞菌和念珠菌感染)。例如，口腔或其它部位念珠菌病；

·偶有假膜性肠炎的报道。

(1)对青霉素、头孢菌素抗生素过敏者。

(2)对舒巴坦过敏者。

药效学

作用机制

本药为阿莫西林与舒巴坦以 1:1 效价比组成的复方制剂，供口服用药。阿莫西林为半合成的广谱青霉素，属氨基青霉素类。与青霉素 G 相同，本药通过与细菌青霉素结合蛋白(PBPs)结合，干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用(使细菌迅速成为球形体而破裂溶解)。舒巴坦为半合成的β-内酰胺酶抑制剂，对多种耐药菌株产生的β-内酰胺酶有不可逆的抑制作用，可保护阿莫西林不被β-内酰胺酶水解灭活，从而增强阿莫西林的抗菌活性。阿莫西林与舒巴坦联合制成复方制剂后，因舒巴坦可保护阿莫西林不被β-内酰胺酶灭活，从而提高了阿莫西林抗产β-内酰胺酶耐药菌的作用。两药联合后可扩大抗菌谱、增强抗菌活性。

抗菌谱

革兰阳性菌：需氧菌如金黄色葡萄糖球菌、表皮葡萄糖球菌、肺炎链球菌、绿色链球菌、化脓链球菌、粪链球菌、炭疽杆菌、李斯特菌属、棒状杆菌属；厌氧菌如梭形芽孢杆菌属、消化链球菌属及消化球菌属等

革兰阴性菌：需氧菌如大肠埃希菌、布鲁氏菌、奇异变形杆菌、脑膜炎奈瑟球菌、普通变形杆菌、奈瑟淋球菌、克雷伯杆菌属、卡他布兰汉球菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、志贺菌属、杜克雷嗜血杆菌、百日咳杆菌、出血败血性巴斯德菌、小肠结肠炎耶尔森菌、空肠弯曲杆菌、霍乱弧菌；厌氧菌如拟杆菌属等。

阿莫西林舒巴坦钠 0.75 g(阿莫西林 0.5 g，舒巴坦 0.25 g)快速静脉滴注 1 分钟后，阿莫西林钠血药浓度为 83-112 mg/L。口服阿莫西林舒巴坦匹酯片 500 mg(阿莫西林 0.25 g，舒巴坦 0.25 g)，吸收迅速，舒巴坦酯吸收后转变为舒巴坦而发挥作用。阿莫西林和舒巴坦血浆峰浓度分别为 60 mg/L 和 45 mg/L，达峰时间约为 90 分钟左右，超过 85% 的舒巴坦匹酯被有效吸收并释放外周血循环。

两者在多数组织、体液中分布良好，可透过血-脑脊液屏障及胎盘屏障。阿莫西林血浆蛋白结合率为 17%，血浆清除半衰期为 1.08 小时，60% 以上原形药自尿中排出，约 24% 药物在肝内代谢，尚有少量经胆道排泄。严重肾功能不全者血清半衰期可延长至 7 小时。舒巴坦血浆清除半衰期为 1 小时，70%-80% 经肾脏随尿液排泄。血液透析可消除阿莫西林，腹膜透析则无清除作用。血液透析能清除部分药物，但腹膜透析不能清除本药。

目前尚无本复方的遗传毒性、致癌性研究资料。动物生殖毒性试验显示，10 倍于人用剂量的阿莫西林对大鼠和小鼠的生育力及胎仔未见损害；10 倍于人用剂量的舒巴坦对大鼠、小鼠和兔的生育力及胎仔亦未见损害。

Laboratorios Bago S.A.