甲泼尼龙片（山东鲁抗）

4 mg

参见【用法用量】、【不良反应】、【禁忌】和【注意事项】中有关内容。

可能会观察到全身不良反应。尽管在很短期的治疗中极少发生，但仍应细心随访。这是类固醇疗法随访工作的一部分，并非仅限于某一特殊药品。糖皮质激素（如甲泼尼龙）可能的不良反应为：感染和侵染：掩盖感染（的症状）、潜在感染发作、机会性感染、腹膜炎 + 。 + 腹膜炎可能是穿孔、梗阻或胰腺炎等胃肠系统疾病的主要体征或症状（参见【注意事项】）。免疫系统异常：药物过敏反应（包括过敏性反应和过敏样反应）、皮试反应抑制。内分泌系统异常：出现类库欣状态、垂体功能减退症、类固醇停药综合征。干扰垂体肾上腺轴功能，特别是在受到压力时。改变儿童的生长。代谢和营养障碍：代谢性酸中毒、钠潴留、液体潴留、低钾性碱中毒、葡萄糖耐量下降、糖尿病患者对胰岛素或口服降糖药的需求增大、血脂异常、食欲增加（可导致体重增加）。相对于可的松或氢化可的松，合成的衍生物（如甲泼尼龙）较少发生盐皮质激素作用。限钠、补钾的饮食可能是必要的。硬膜外脂防过多症、脂肪过多症。血液及淋巴系统异常：白细胞增多。精神异常：情感障碍（包括情绪不稳定、情绪低落、欣快、心理依赖、自杀意念）、精神病性异常（包括躁狂、妄想、幻觉、精神分裂症[加重]）、意识模糊状态、精神障碍、焦虑、人格改变、情绪波动、行为异常、失眠、易激惹。神经系统异常：颅内压增高（伴有视乳头水肿[良性颅内高压]）、惊厥、健忘、认知障碍、头晕、头痛。眼部异常：眼球突出、后囊下白内障，脉络膜视网膜病变、视物模糊（参阅【注意事项】）。长期应用糖皮质激素可引起青光眼（可能累及视神经），并增加眼部继发真菌或病毒感染的机会。为防止角膜穿孔，糖皮质激素应慎用于眼部单纯疱疹患者。心脏异常：易感人群中的充血性心力衰竭、心肌梗死后心肌破裂、心律失常、高剂量引起的心动过速。血管异常：高血压、低血压、血栓性事件。呼吸系统、胸腔和纵隔异常：肺栓塞、呃逆。耳部和迷路异常：眩晕胃肠系统异常：胃出血、肠穿孔、消化性溃疡（可能出现消化性溃疡穿孔和消化性溃疡出血）、胰腺炎、遗疡性食管炎、食管炎、腹痛、腹胀、腹泻、消化不良、恶心、呕吐。肝胆异常：肝酶升高（丙氨酸氨基转移酶升高、天冬氨酸氨基转移酶升高）。皮肤和皮下组织异常：血管性水肿、多毛症、瘀斑、瘀点、皮肤萎缩、条纹状皮肤、皮肤色素减退、多毛、皮疹、红斑、瘙痒、荨麻疹、痤疮、多汗症。肌肉骨骼及结缔组织异常：骨坏死、病理性骨折、发育迟缓、肌肉萎缩、肌病、骨质疏松、神经性关节病、关节痛、肌肉痛、肌无力、类固醇肌病、无菌性坏死。生殖系统及乳房异常：月经失调。全身性异常：愈合能力下降、外周水肿、疲乏、不适、抑制儿童生长。检查异常：血碱性磷酸酶升高、眼压升高、糖耐量降低、血钾降低、尿钙增加、血尿素升高、皮肤反应抑制、因蛋白质分解造成的负氮平衡。损伤、中毒和手术并发症：肌腱断裂（特别是跟腱）、脊椎压缩性骨折、病理性骨折。

全身性真菌感染已知对甲泼尼龙片，甲泼尼龙或任何一种辅料（参见【成份】）有过敏史的患者。禁止对正在接受皮质类固醇免疫抑制剂量治疗的患者使用活疫苗或减毒活疫苗。相对禁忌症 特殊风险人群：对属于下列特殊风险人群的患者应采取严密的医疗监护并应尽可能缩短疗程（同时参见【注意事项】和【不良反应】）：儿童；糖尿病患者；高血压患者；有精神病史者；有明显症状的某些感染性疾病，如结核病；或有明显症状的某些病毒性疾病，如波及眼部的疱疹及带状疱疹。

甲泼尼龙为人工合成的糖皮质激素。糖皮质激素可扩散透过细胞膜。与胞浆内特异性受体结合，随后进入细胞核内与 DNA 结合，启动 mRNA 转录，合成多种酶蛋白。糖皮质激素全身给药后最终即通过这些酶发挥药理作用。糖皮质激素可影响炎症和免疫过程，以及碳水化合物、蛋白质和脂肪代谢，并可作用于心血管系统、骨髓和肌肉系统、中枢神经系统。甲泼尼龙 4 mg 的糖皮质激素样作用（抗炎作用）与氢化可的松 20 mg 作用相同。甲泼尼龙有较低的盐皮质激素样作用。

甲泼尼龙的药代动力学呈线性，不受给药途径的影响。

甲泼尼龙被快速吸收，正常健康成人中在客剂量白服给药后约 1.5-2.3 小时达到最大血浆浓度。口服给药后，在正常健康成人中甲泼尼龙的绝对生物利用度一般较高（82%-89%）。

甲泼尼龙广泛地分布到组织中，穿过血脑屏障，可经乳汁分泌。其表观分布容积约为 1.4L/kg。甲泼尼龙的人血浆蛋白结合率约为 77%。

甲泼尼龙经人肝脏代谢为无活性的代谢产物，其中主要有 20α-羟基甲泼尼龙和 20β-羟基甲泼尼龙。在肝脏主要通过 CYP3A4 酶代谢。（参见【药物相互作用】，提供了一份基于 CYP3A4 介导代谢的药物相互作用列表。）与许多 CYP3A4 底物类似，甲泼尼龙也可能是三磷酸腺苷结合盒（ABC）转运蛋白 P-糖蛋白的底物，影响组织分布以及与其它药物的相互作用。

总甲泼尼龙的平均消除半衰期在 1.8-5.2 小时范围总清除率约为 5-6 mL/min/kg。

遗传毒性：尚未评价甲泼尼龙的遗传毒性。甲泼尼龙的一个结构类似物龙磺酸盐 Ames 式验和中国仓鼠卵巢细胞基因突变试验结果均为阴性。甲泼尼龙的另一个结构类似物法尼泼尼松龙程序外 DNA 合成试验结果为阴性。生殖毒性：尚未评价甲泼尼龙对动物生育力的影响，已明确皮质类固醇有致畸性，可导致雄性大鼠可逆性的生育力损伤、前列腺和精囊重量减轻和组织病理学改变，以及妊娠雌性大鼠的胚胎着床数和胎数量减少。妊娠小鼠和大鼠分别给予相当于临床口服剂量的甲泼尼龙，可导致小鼠胎仔腭裂发生率增加，大鼠胎仔心血管缺陷和体重减轻。甲泼尼龙在低于临床口服剂量的给药剂量下，可导致妊娠兔宫内死亡率增加、胎仔骨骼和中枢神经系统畸形。尚不清楚甲泼尼龙致畸性全范围和上述发现的临床意义。致癌性：尚未开展甲泼尼龙的啮齿类动物致癌性试验。研究显示，雄性大鼠经口给予低于临床剂量（按体表面积计算）的布地奈德、泼尼松龙和曲安奈德等糖皮质激素后，可见其肝细胞腺瘤和肝细胞癌的发生率增高。上述发现的临床意义尚不明确。