首页药品

药品说明书详情

Rx医保乙类原研药

左洛复（盐酸舍曲林片）

Sertraline Hydrochloride Tablets

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2007年3月9日|修改日期：2025年9月23日

警示语

自杀倾向和抗抑郁药物

对抑郁症（MDD）和其他精神障碍的短期临床试验结果显示，与安慰剂相比，抗抑郁药物增加了儿童、青少年和青年（≤24岁）患者自杀的想法和实施自杀行为（自杀倾向）的风险。任何人如果考虑将舍曲林或其他抗抑郁药物用于儿童、青少年或青年（≤24岁），都必须在其风险和临床需求之间进行权衡。短期的临床试验没有显示出，与安慰剂相比年龄大于24岁的成年人使用抗抑郁药物会增加自杀倾向的风险；而在年龄65岁及以上的成年人中，使用抗抑郁药后，自杀倾向的风险有所降低。抑郁和某些精神障碍本身与自杀风险的增加有关，必须密切观察所有年龄患者使用抗抑郁药物治疗开始后的临床症状的恶化、自杀倾向、行为的异常变化。应建议家属和看护者必须密切观察并与医生进行沟通。除强迫症外，舍曲林尚未被批准用于儿童患者（见[注意事项]-警告，临床症状的恶化和自杀风险，和[儿童用药]）。

成份

本品活性成份为：盐酸舍曲林，其化学名称为：(1S,4S)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-N-甲基-1-萘胺盐酸盐。

化学结构式：

分子式：C₁₇H₁₇Cl₂N·HCl

分子量：342.69

规格

按舍曲林（C₁₇H₁₇Cl₂N）计 50 mg；100 mg

适应症

舍曲林用于治疗抑郁症...登录

用法用量

舍曲林片每日一次口服...登录

儿童用药

本品可以用于 6-17 岁的儿童和青少年强迫症患者。尽管儿童患者对舍曲林的代谢稍快，为了避免产生过高的血药浓度，对儿童强迫症患者建议使用较低剂量，尤其是 612 岁体重较轻的儿童。详见【用法用量】。

不良反应

虽然不能确定所有事件均是由舍曲林引起的，但我们仍然报告了从临床试验期间及产品上市后的报告中所收集到的所有不良事件。

在强迫症患者的双盲，安慰剂对照试验中观察到的不良反应与在抑郁症患者的临床试验中观察到的相似。

表 1. 按 SOC 和 CIOMS 频率类别分层并在每个频率类别和 SOC 中以医学严重性或临床意义降序列出的不良反应列表

器官系统分类	非常常见（ ≥ 1/10）	常见（ ≥ 1/100to<1/10）	少见（ ≥ 1/1000to<1/100）	罕见（ ≥ 1/10000to<1/1000）	频率未知（无法根据已有数据判断）
血液与淋巴系统异常				血小板减少症§ 白细胞减少症§ 血小板功能检查异常*§
免疫系统异常			超敏*	过敏样反应*
内分泌异常				抗利尿激素分泌不当§ 高泌乳素血症§ 甲状腺功能减退症*
代谢及营养异常		食欲降低，食欲增加*		糖尿病* 低钠血症§ 低血糖高血糖*§
精神异常	失眠	抑郁症状* 焦虑* 激越* 磨牙症* 噩梦§ 性欲减退	幻觉* 攻击性* 意识模糊状态* 欣快感*	精神病性障碍*§
神经系统异常	头晕头痛*	肌张力增高* 震颤嗜睡感觉倒错*	晕厥* 锥体外系症状* 肌肉不自主收缩* 感觉减退* 运动过度* 偏头痛*	5-羟色胺综合征§ 昏迷，惊厥，肌张力障碍§ 静坐不能*
眼部异常		视觉损害*	瞳孔变大* 眶周水肿*
耳及迷路异常		耳鸣*
心脏异常		心悸*	心动过速*	尖端扭转型室性心动过速§（见【注意事项】、【药物相互作用】和【临床试验】）心电图 QT 间期延长（见【注意事项】、【药物相互作用】和【临床试验】）血胆固醇升高*§
血管异常		潮热*	出血，高血压	脑血管痉挛*§（包括可逆性脑血管收缩综合征和 call-fleming 综合征）
呼吸、胸及纵隔异常		打哈欠*	支气管痉挛，鼻衄	嗜酸性粒细胞性肺炎*§	嗅觉消失，嗅觉减退
胃肠道异常	腹泻恶心	呕吐* 便秘* 腹痛* 口干，消化不良	胃肠出血*	胰腺炎*§
肝胆系统异常			丙氨酸氨基转移酶升高* 天门冬氨酸氨基转移酶升高*	肝脏损伤*§
皮肤及皮下组织异常		皮疹* 多汗	荨麻疹* 紫癜* 瘙痒* 脱发*	中毒性表皮坏死松解§ Stevens-Johnson 综合征§ 血管性水肿§ 剥脱性皮疹光敏感皮肤反应*§
肌肉骨骼及结缔组织和骨异常		关节痛*	肌肉痉挛*	横纹肌溶解§ 牙关紧闭症§
肾脏及泌尿系统异常			尿潴留，血尿尿失禁*	遗尿*§
生殖系统及乳腺异常		射精障碍性功能障碍月经不规律*		阴茎异常勃起* 溢乳* 男性乳腺发育*§
全身及给药部位异常		胸痛，不适发热，乏力疲劳*	步态异常* 外周性水肿*	面部水肿，药物戒断综合症§
检查		体重增加*	体重减轻*	实验室检查结果异常*
外伤，中毒及操作性并发症				骨折*

全屏查看表格

*-在上市后识别的不良反应

§ADR 频率以使用“3 的规则”（Ruleof3）计算的 95% 置信区间的估计上限表示。ADR = 药物不良反应；SOC = 系统器官分类；CIOMS = 国际医学科学组织理事会

禁忌

本品禁用于对舍曲林过敏者。

舍曲林禁止与单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）合用（参见【药物相互作用】）。

舍曲林禁止与匹莫齐特合用（参见【药物相互作用】）。

注意事项

警告：临床症状的恶化...登录

药理作用

盐酸舍曲林是一种选择性的 5-羟色胺再摄取抑制剂。其作用机制与其对中枢神经元 5-羟色胺再摄取的抑制有关。在临床剂量下，舍曲林阻断人血小板对 5-羟色胺的摄取。研究提示舍曲林是一种强效和选择性的神经元 5-羟色胺再摄取抑制剂，对去甲肾上腺素和多巴胺再摄取仅有微弱影响。体外研究显示，舍曲林对肾上腺素能受体（α₁、α₂、β）、胆碱能受体、GABA 受体、多巴胺受体、组胺受体、5-羟色胺受体（5HT_1A、5HT_1B、5HT₂）或苯二氮卓受体没有明显的亲和力。动物长期给予舍曲林可使脑中去甲肾上腺素受体下调，这与临床上其它抗抑郁症药物的作用一致。舍曲林对单胺氧化酶没有抑制作用。

药代动力学

男性每日口服舍曲林一次 50-200 mg，舍曲林表现出与用药剂量成正比的药代动力学特性，连续用药 14 天，服药 4.5-8.4 小时人体血药浓度达峰值（C_max）。青少年和老年人的药代动力学参数与 18-65 岁之间成人无明显差别。舍曲林平均半衰期为 22-36 小时。与终末清除半衰期相一致，每天给药一次，一星期后达稳态浓度，在这过程中有两倍的浓度蓄积。舍曲林的血浆蛋白结合率为 98%。动物实验结果表明，舍曲林有较大的分布容积。

舍曲林主要首先通过肝脏代谢，血浆中的主要代谢产物 N-去甲基舍曲林的药理活性在体外明显低于舍曲林，约是舍曲林的 1/20，没有证据表明其在抗抑郁模型体内有药理活性，它的半衰期是 62-104 小时。舍曲林和 N-去甲基舍曲林的最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄，只有少量（＜0.2%）舍曲林以原形从尿中排出。

食物对舍曲林片剂的生物利用度无明显的影响。

临床试验

抑郁症

对在参加了为期 8 周的舍曲林 50-200 mg/日的开放性试验并治疗有效的抑郁症门诊患者进行了一项研究。将这些患者（N = 295）随机分到舍曲林 50-200 mg/日组或安慰剂组，继续进行 44 周的双盲试验。舍曲林组患者的复发率与安慰剂组相比显著降低。完成研究的患者的平均给药剂量为 70 mg/日。

强迫症

在一项长期研究中，入选参加了为期 52 周的舍曲林 50-200 mg/日的单盲试验并治疗有效的患者，这些患者符合 DSM-III-R 中强迫症诊断标准。将这些患者（n = 224）随机分到舍曲林或安慰剂组继续治疗 28 周，观察因病情复发或疗效不佳而脱落的患者比例。在继续治疗的 28 周期间，舍曲林组因病情复发或疗效不佳脱落的患者比例显著低于安慰剂组。在男性和女性患者中均显示出这一特点。

心脏电生理学

在健康志愿者接受超过治疗水平的暴露量（以两倍于最大每日推荐剂量的 400 mg/天剂量进行治疗）达到稳态时开展的一项专门的完整 QTc 研究中，舍曲林和安慰剂之间的 QTcF 时间匹配最小二乘法平均值差异的双侧 90% CI 上限（11.666ms）在给药后 4 小时的时间点大于预先定义的 10ms 阈值。暴露-反应分析表明 QTcF 和舍曲林血浆浓度之间呈较弱的正相关性[0.036ms/（ng/mL）；p<0.0001]。根据暴露-反应模型，有临床意义的 QTcF 间期延长（即在预测的 90% CI 超过 10ms）的阈值至少是服用最高推荐剂量的舍曲林（200 mg/天）之后的平均 C_max（86 ng/mL）的 2.6 倍（见【注意事项】、【药物相互作用】、【不良反应】和【药物过量】）。

毒理研究

遗传毒性：细菌回复突变试验、小鼠淋巴瘤试验、体内小鼠骨髓和体外人淋巴细胞遗传学试验中，舍曲林均未出现遗传毒性。

生殖毒性：给药剂量为 80 mg/kg[以 mg/m²计，为人最大推荐剂量（MRHD）200 mg/日的 3.1 倍]时，两个大鼠试验之一观察到生育力降低。妊娠大鼠和家兔在器官形成期给予舍曲林剂量分别达 80 mg/kg/日、40 mg/kg/日（以 mg/m²计，约相当于 MRHD 的 3.1 倍），未观察到致畸作用，但是剂量分别为 10 mg/kg、40 mg/kg（以 mg/m²计，约相当于 MRHD 的 0.4 倍和 3.1 倍）时观察到胎仔骨化延迟。雌性大鼠于妊娠后期及哺乳期给予舍曲林，剂量为 20 mg/kg（以 mg/m²计，约相当于 MRHD 的 0.8 倍）时死产幼鼠及出生后前 4 天幼鼠死亡数量增加，出生后前 4 天幼鼠的体重亦降低，幼鼠死亡的无影响剂量为 10 mg/kg（以 mg/m²计，约相当于 MRHD 的 0.4 倍）。幼鼠存活率的降低是由舍曲林的子宫暴露所致。但这些作用的临床意义尚不清楚。

致癌性：在 CD-1 小鼠和 Long-Evans 大鼠上进行了剂量达 40 mg/kg/日（以 mg/m²计，分别约相当于 MRHD 的 1 倍和 2 倍）的终生致癌性研究。在剂量为 10-40 mg/kg（以 mg/m²计，分别约相当于 MRHD 的 0.25-1 倍）时，雄性小鼠出现剂量相关性的肝腺瘤增加，在雌性小鼠或大鼠上未观察到肝腺瘤的增加，也未见肝细胞癌的增加。CD-1 小鼠肝腺瘤的自发率具有波动性，该结果对人类的意义尚不清楚。剂量为 40 mg/kg 时雌性大鼠出现甲状腺滤泡腺瘤增加，不伴有甲状腺增生。与对照组比较，10-40 mg/kg（以 mg/m²计，分别约相当于 MRHD 的 0.5-2 倍）给药组大鼠子宫腺瘤增加，但尚不明确该结果与药物的相关性。

依赖性：动物研究未显示本品有兴奋作用或巴比妥样（中枢抑制剂）滥用的潜在性。

幼龄动物毒性：幼龄大鼠于出生后第 21 天至第 56 天经口给予舍曲林 10、40、80 mg/kg/日，雄性大鼠 80 mg/kg/日和雌性大鼠 ≥ 10 mg/kg/日时观察到性成熟延迟，除了给药结束时 40、80 mg/kg/日的雌性大鼠出现听觉惊跳反射减退（停药后未见影响）外，未见对雄性和雌性生育力和神经行为学发育的影响。高剂量（80 mg/kg/日）所产生舍曲林血浆水平（AUC）相当于儿科患者（6-17 岁）给予 MRHD 的 5 倍。

上市许可持有人

晖致制药（大连）有限公司

生产企业

晖致制药（大连）有限公司

网页版仅展示部分，【药物相互作用、不良反应等】使用微信扫一扫，在用药助手 App 看