米索前列醇阴道片（素米）

25 μg。

不适用。

在文献报道中，米索前列醇引产的一般不良反应有恶心、呕吐、腹泻、头痛、眩晕、发热、寒战、乏力、皮疹、下腹痛等。还报道过子宫过度刺激、子宫过度刺激综合征、羊水栓塞、急产、胎盘早剥、产后出血、胎心异常、羊水胎粪污染、胎儿窘迫、新生儿窒息、过敏性休克等。

在本品一项随机、双盲、安慰剂对照的验证性临床试验中（参见【临床试验】），评价了本品（试验组）与安慰剂（对照组）用于足月妊娠促宫颈成熟和引产的安全性。本品不良反应发生率为 9.14%（16 例 17 件，16/175），安慰剂为 6%（3 例 3 件，3/50），组间无显著差异，P>0.05。

两组不良反应汇总如表 1。

1. 对米索前列醇或任何赋形剂过敏；

2. 产程已经开始；

3. 在用本品前怀疑或有证据表明胎儿存在生命危险（例如，阴性型无应激试验（NST）无反应型或应激试验（CST）阳性、羊水胎粪污染或可疑胎儿宫内窘迫且不能耐受宫缩者）；

4. 正在使用缩宫素和/或其他药物引产；

5. 怀疑或有证据表明子宫或子宫颈存在瘢痕；

6. 子宫发育异常（例如，双角子宫），预计不能经阴道分娩；

7. 前置胎盘；

8. 不明原因的产前阴道出血；

9. 胎先露异常，预计不能经阴道分娩者；

10. 对于患有先兆子痫的孕妇，应排除怀疑或有证据表明胎儿宫内窘迫且不能耐受宫缩者。验证性临床试验中未观察患有重度先兆子痫的孕妇，例如伴有溶血性贫血、肝酶升高、低血小板计数（HELLP）综合征、其它终末器官疾病或者除轻度头痛外的神经系统症状的孕妇；

11. 肾功能衰竭的孕妇（GFR<15 mL/min/1.73m²）；

12. 不推荐用于重度肝功能不全的孕妇。

米索前列醇具有宫颈软化，增强子宫张力及宫内压作用，与米非司酮序贯合用可显著增高或诱发早孕子宫自发收缩的频率和幅度。米索前列醇具有 E 型前列腺素的药理活性，对胃肠道平滑肌有轻度刺激作用，大剂量时可抑制胃酸分泌。

本品阴道给药后，血浆内米索前列醇快速代谢为活性的米索前列酸，后者进一步代谢为非活性物质经尿排泄。

本品单次给药后血药浓度低于检测限；间隔 4 小时、2 次给药后血药浓度可达 10pg/mL。间隔 4 小时、3 次给药后，T_max为 2.56 h，C_max为 35.4pg/mL，AUC_last为 219pg·h/mL，个体间差异较大；

详见表 3。

本品开展了一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照临床试验，在 225 名足月妊娠且有引产指征的孕妇中比较米索前列醇阴道片与安慰剂的有效性和安全性；本品（试验组）175 例、安慰剂（对照组）50 例。受试者随机接受本品或安慰剂，每间隔 4 小时给药一次，主要疗效终点是引产成功率，定义为首次用药后 12 h 内 Bishop 评分提高 ≥ 3 分或 24 h 内阴道分娩的比率。

研究结果见表 2。