丽珠锐欣（注射用头孢他啶）

1.0 g

1.5 g

3.0 g（按 C₂₂H₂₂N_6O7S₂计算）

本品的不良反应少见而轻微，发生率约 2.5％。少数患者发生皮疹（0.5%～2%）、皮肤瘙痒、药物热；恶心、腹泻、腹痛；注射部位轻度静脉炎；偶可发生一过性血清转氨酶（SGPT）、血尿素氮、血肌酐值的轻度升高；白细胞、血小板减少及嗜酸性粒细胞增多等。疗程中发生轻或中度可逆性肾小球滤过率降低的情况也有报告。

Coombs 试验阳性者发生于 5% 的患者，溶血性贫血和血小板增多偶见，可逆性中性粒细胞减少见于个别患者。二重感染发生率为 2.5%，常见病原菌有肠球菌属、念珠菌属等。

本品为第三代头孢菌素类抗生素。对大肠埃希菌、肺炎杆菌等肠杆菌科细菌和流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌等有高度抗菌活性。对硝酸盐阴性杆菌、产碱杆菌等亦有良好抗菌作用。

对于细菌产生的大多数β内酰胺酶高度稳定，故其对上述革兰阴性杆菌中多重耐药菌株仍可具抗菌活性。

肺炎球菌、溶血性链球菌等革兰阳性球菌对本品高度敏感，但本品对葡萄球菌仅具中度活性，肠球菌和耐甲氧西林葡萄球菌则往往对本品耐药。本品对消化球菌和消化链球菌等厌氧菌具一定抗菌活性，但对脆弱拟杆菌抗菌作用差。

其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，使转肽酶酰化，抑制细菌中隔和细胞壁的合成，影响细胞壁粘肽成份的交叉连结，使细胞分裂和生长受到抑制，细菌形态变长，最后溶解和死亡。

成人单次静脉滴注和静脉注射头孢他啶 1 g 后，血药峰浓度（Cmax）分别可达 70～72 mg/L 和 120～146 mg/L。血消除半衰期(t1/2β)约为 1.5～2.3 小时。给药后在多种组织和体液中分布良好，也可透过血-脑脊液屏障，脑膜有炎症时，脑脊液内药物浓度可达同期血浓度的 17%～30%。血浆蛋白结合率为 5%～23%。

本品主要自肾小球滤过排出，静脉给药后 24 小时内以原形自尿中排出给药量的 84%～87%，胆汁中排出量少于给药量的 1%。

中、重度肾功能损害者本品的消除半衰期延长，当内生肌酐清除率 ≤ 2m1/分钟时，消除半衰期可延长至 14～30 小时。在新生儿中的半衰期稍延长(平均 4～5 小时)。本品可通过血液透析清除。