氨甲环酸注射液（第一制药）

5 mL：0.25 g；5 mL：0.5 g

未进行该项试验且无可靠参考文献。

1. 有休克的报告，一旦发现异常，应中止给药，并给予适当的处置。

2. 超敏反应：瘙痒、皮疹。

3. 消化系统紊乱：恶心、呕吐、食欲不振、腹泻。

4. 一过性色觉异常。

5. 嗜睡、头痛。

6. 偶有过敏性皮炎、头晕、低血压的报告。低血压一般发生在注射过快时。为了避免低血压，给药速度不应超过 1 mL/分钟。

7. 全球上市后报告：除血友病的患者外，在适应症范围内使用罕见血栓栓塞事件（例如：深部静脉血栓形成，肺栓塞，脑血栓形成，急性肾皮质坏死，视网膜中央动脉、静脉梗塞）。还有惊厥、视觉缺损的报告。

8. 偶有药物过量所致颅内血栓形成和出血。

9. 较少见的有经期不适（经期血液凝固所致）。

1. 禁止与凝血酶联合使用。

2. 禁用于后天色觉缺陷患者。

3. 禁用于蛛网膜下腔出血患者。

4. 禁用于活动性的血管内凝血患者。

5. 禁用于有惊厥病史者。

6. 禁用于对本品中任何成份过敏者。

纤溶现象与机体在生理或病理状态下的纤维蛋白分解、血管通透性增加等有关，亦与纤溶引起的机体反应、各种出血症状及变态反应等的发生发展和治愈相关联。氨甲环酸可抑制这种纤溶酶的作用，而显示止血、抗变态反应、消炎效果。

1. 抗纤维蛋白溶酶作用

氨甲环酸能与纤溶酶和纤溶酶原上的纤维蛋白亲和部位的赖氨酸结合部位（LBS）强烈吸附，阻抑了纤溶酶、纤溶酶原与纤维蛋白结合，从而强烈地抑制了由纤溶酶所致纤维蛋白分解。另外，在血清中α2 巨球蛋白等抗纤溶酶的存在下，氨甲环酸抗纤溶作用更加明显，止血作用更加显著。

2. 止血作用

异常亢进的纤溶酶将会引起血小板的凝集抑制及凝固因子的分解。轻度的亢进首先导致纤维蛋白的分解。因而考虑在一般出血时，氨甲环酸可阻抑纤维蛋白分解而起到止血作用。

3. 抗变态反应、消炎作用

氨甲环酸可抑制引起血管渗透性增强、变态反应及炎症性病变的激肽及其它活性肽的产生（豚鼠、大鼠）。

文献报告：

1. 血药浓度

健康成年受试者单次肌肉注射 500 mg 氨甲环酸或单次静脉注射 1000 mg 时，血药浓度变化如下所示。

2. 分布

动物实验：

小鼠单次静脉注射和单次肌肉注射¹⁴C-氨甲环酸后，组织内分布依次为：肝、肾、肺最高，其次为胰腺、肾上腺、脾、前列腺、结肠、子宫、心脏、肌肉，脑内最低。

3. 代谢和排泄

健康成年受试者单次肌肉注射 500 mg 或静脉注射 1000 mg 氨甲环酸后，吸收迅速，给药后 24 小时内，分别以给药剂量 80% 和 76% 原型经尿液排泄。

遗传毒性

氨甲环酸在细菌突变试验（Ames 试验）以及体外和体内细胞遗传学试验中均未见遗传毒性。

生殖毒性

在一项生育力和早期胚胎发育研究中，雄性大鼠掺食给予氨甲环酸 0.3% 和 1%（平均剂量 222 和 856 mg/kg/天），雌性大鼠掺食给予氨甲环酸 0.3% 和 1.2%。在临床最大推荐剂量 4 和 5 倍（以体表面积计）的剂量下，未见对雄性或雌性大鼠的生育力或生殖功能的影响。

在胚胎胎仔发育研究中，小鼠于妊娠第 6-12 天、大鼠于妊娠第 9-14 天分别给予氨甲环酸 0.3 和 1.5 g/kg/天（以体表面积计，分别为临床最大推荐剂量的 3 倍（小鼠）和 6 倍（大鼠）），未见对胚胎胎仔发育的影响。

兔于妊娠第 6-18 天静脉给予氨甲环酸 50、100 或 200 mg/kg/天或经口给予氨甲环酸 100、200 或 400 mg/kg/天，分别在临床最大推荐剂量 2 或 3 倍（以体表面积计）的剂量下，未见对胚胎胎仔发育的影响。

妊娠兔静脉注射 200 mg/kg/天，体重增加略有延迟。

致癌性

大鼠和小鼠经口给予氨甲环酸 2 年，最高剂量分别为 3 和 5.3 g/kg/天（以体表面积计，约为临床最大推荐剂量的 12 和 11 倍），均未见致癌性。

其他毒性

非临床试验可见与氨甲环酸有关的视网膜毒性。毒性表现为猫的视网膜萎缩，从视网膜色素上皮改变进展至视网膜剥离。毒性与剂量相关，较低剂量组可见部分可逆性。犬经口给予 800 mg/kg/天及以上剂量（按照体表面积折算，约为人最大推荐剂量的 11 倍）、猫连续 14 天给予 250 mg/kg/天（按照体表面积折算，约为人最大推荐剂量的 1.6 倍），均可见以上反应。猫在 125 mg/kg/天剂量下，可见可逆的色素沉着改变。研究提示，其潜在毒性机制可能与高暴露时的短暂视网膜缺血有关，而这又与已知的血浆氨甲环酸暴露较高时的交感作用相关。