诗乐普（盐酸多奈哌齐片）

口服大约 3-4 小时后达到最高血浆浓度。血浆浓度和药时曲线下面积与剂量成正比。消除半衰期约 70 小时，所以，每日单剂量给药多次后，将缓慢达到稳态。一般治疗开始后 3 周内达稳态。稳态后，血浆盐酸多奈哌齐浓度和相应的药效学活性在一日中变化很小。

饮食对盐酸多奈哌齐的吸收无影响。

约 95% 的盐酸多奈哌齐与人血浆蛋白结合 其活性代谢产物 6-氧-去甲基多奈哌齐的血浆蛋白结合情况尚不清楚：盐酸多奈哌齐在不同组织中的分布尚未明确研究但是，在健康成年男性志愿者做的放射性质量平衡研究中，给予单剂 5 mg¹⁴C-标记的盐酸多奈哌齐 240 小时后，仍有 28% 的标记物未被回收，表明盐酸多奈哌齐和/或其代谢物可能在体内存在 10 天以上。

盐酸多奈哌齐以原形由尿排泄，或由细胞色素 P450 系统代谢为多种代谢产物，其结构尚未全部确定。服用单剂 14C-标记的盐酸多奈哌齐 5 mg 后，血浆放射性(以服用剂量的百分比表示)，主要成为盐酸多奈哌齐原形(30%)，6-0-desmethyl donepezil(11%-唯一具有盐酸多奈哌齐相似活性的代谢物)，donepezil-cis-N-oxide(9%)，5-0-desmethyl donepezil(7%)和 5-0-desmethyl donepezil 的葡萄糖醛酸结合物(3%)。约见 7% 的总放射物从尿中回收，14.5% 从粪便中回收，提示生物转化和尿排泄为消除的主要途径。

尚无证据表明盐酸多奈哌齐和(或)其有肝肠循环。性别、种族和吸烟史对血浆盐酸多奈哌齐浓度的影响在临床上无显著差异。作为 AChE 抑制剂，推测盐酸多奈哌齐是通过增强中枢神经的胆碱能功能，发挥治疗作用。AChE 在外周存在于红细胞，所以测定红细胞 AChE 的活性可作为盐酸多奈哌齐药效学指标。这一替代指标已在一系列人体药代/药效试验及临床对照试验中作过评价。测定人群血浆盐酸多奈哌齐和 AChE 抑制作用证实，临床试验中服药病人产生可预测的药理作用。治疗药物监测未发现血药浓度与不良反应之间有何联系。在两个随机双盲试验中，在两个主要指标上(ADAS-cog/CIBIC plus)，药物与安慰剂之间有统计学显著差异。