中宝伊格（盐酸格拉司琼氯化钠注射液）

100 ml：格拉司琼 3 mg，氯化纳 0.9 g。

1．胃肠道梗阻者禁用。

2．对本品过敏中禁用。

本品是一种高选择性的 5HT3 受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗 及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放 5HT,5HT 可激活中枢或迷走神经的 5HT3 受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的 5HT3 受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性较高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用。

健康受试者静注本品 20 或 40 μg/kg 体重后 ，平均血浆浓度峰值分别为 13.7 和 42..8 μg/1,血浆半衰期约 为 3.1～5.9 小时。本品在体内分布广泛,血清蛋白结合率约为 65%,大部分迅速代谢,主要代谢途径为 N-去烷基化芳香环氧 化后再被共轭化,本品通过粪便和尿液排泄。

生殖毒性本品皮下给药剂量达 6 mg/kg/天(以体表面积算，为临床静脉给药推荐剂量的 97 倍)时，未表现出对雌、雄大鼠生育力和生殖行为的影响。妊娠的大鼠和家兔静脉给予本品剂量 分别为 9 mg/kg/天(54 mg/m2/天按体表面积算，相当于临床静脉给药推荐剂量的 146 倍)及 3 mg/kg/天(35.4 mg/m2/天，按体表面积算，相当于临床静脉给药推荐剂量的 96 倍 )的生殖毒性研究中，均未表现出对动物生育力和胎仔发育的影响。但尚无充分和严格对照的本品妊娠妇女给药的临床研究。因为动物试验并不总能预测药品对人体的影响 ，故只有在确实必需时，才能以在妊娠期间服用本品。

目前尚不清楚本品是否通过乳汁分泌。因为许多药物可以经乳汁分泌，故哺乳妇女服用本品时应慎重考虑其对后代的影响

遗传毒性:

本品 Ames 试验、小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验、小鼠微核试验及体内 、外大鼠肝细胞 UDS 试验结果均未表现出致突变作用。但在细胞体外试验中出现 UDS 明显增加，体外人淋巴细胞染色体畸变试验中，多倍体细胞的数量明显增加。

致癌性:

在给药两年的致癌性试验中，大鼠经口给予本品的剂量分别为 1、5、50 mg/kg(6、30、300/m2/天)，其中高剂量组在第 59 周时因毒性反应而将剂量降至 25 mg/kg。结果显示，5 mg/kg/天以上组( 包括该剂量组)雄性大鼠和 25 mg/kg 天组雌性大鼠(以体表面积算，其剂量分别相当于临床静脉给药推荐剂量的 81 倍以上 和 405 倍)的肝细胞癌和腺瘤的发生率显著增加，而 1 mg/kg 组 雄性大鼠和 5 mg/kg 组雌性大鼠(以体表面积计算，分别为临 床静脉给药推荐剂量的 16 倍和 81 倍)的肝肿瘤分发生率未见增加。在 12 个月的试验中，经口给予本品 100 mg/kg 天组(600 mg/m2 以体表面积计算，相当于临床静脉给药推荐剂量的 1622 倍)的雌、雄大鼠均发生肝细胞腺瘤，而空白对照组末出现。本品给药 24 个月的小鼠致癌性试验结果显示，肿瘤的发生率末见有统计学意义的明显增加，但该试验尚末得出最后结论。因为在大鼠致癌性研究中出现肿瘤，故本品只应在说明书中推荐的剂量下和适应症范围内应用。

化学名称为：1-甲基-N-〔桥-9-甲基-9-氮杂双环(3,3,1)壬烷-3-基〕-1 H-吲哚-3-甲酰胺

分子式：C18H24N4O

分子量：312.43

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