盐酸倍他司汀注射液（亚宝）

本品在上市后监测中发现以下不良反应/事件：

神经系统：头痛、头晕、头胀、眩晕、头部不适、麻木、抽搐、震颤、意识模糊

皮肤及皮下组织：荨麻疹、斑丘疹、红斑疹等各类皮疹、瘙痒、血管神经性水肿、皮肤潮红、多汗

胃肠系统：恶心、呕吐、口干、食欲不振、胃部不适、腹胀、腹痛、腹泻、腹部不适、消化道出血、加重消化性溃疡

全身性疾病及给药部位各种反应：发热、寒战、乏力、注射部位反应（肿胀、发红、瘙痒等）、静脉炎、面部水肿

心血管系统：心悸、心动过速、心律失常、血压异常

呼吸系统：胸闷、呼吸急促、呼吸困难、哮喘发作

免疫系统：过敏反应、类速发严重过敏反应、过敏性休克

其他：睡眠障碍、精神异常、转氨酶异常、肝损伤、血尿、出血性膀胱炎、视物模糊

倍他司汀为双胺氧化酶抑制剂，对脑血管、心血管，特别是对椎底动脉系统有较明显的扩张作用，显著增加心、脑及周围循环血流量，改善血循环，并降低全身血压，此外能增加耳蜗和前庭血流量，从而消除内耳性眩晕，耳鸣和耳闭感，还能增加毛细血管通透性，促进细胞外液的吸收，消除淋巴内水肿；能对抗儿茶酚胺的缩血管作用及降低动脉压，并有抑制血浆凝固及 ADP 诱导的血小板凝集作用，能延长大白鼠体外血栓形成时间，还有轻微的利尿作用。

给药后，倍他司汀在各脏器分布情况为肝脏最高，其次为脂肪组织、脾、肾。在肝脏至少转化为 2 种代谢产物，代谢产物 2-吡啶乙酸无活性，目前还不清楚是否其他的代谢产物具有药理活性。主要经肾脏清除，以 2-吡啶乙酸的形式从尿中排泄，t_1/2为 3.4-5.6 小时，24 小时可完全清除。本品是否可经乳汁排泄尚不清楚。母体药物清除半衰期为 3.5 小时。

急性毒性试验、亚急性毒性试验和慢性毒性试验显示本品有很好的耐受性，未见药物对脏器有毒性改变，毒副作用低。

小鼠口服 LD50 为 2.67 mg/kg，大鼠口服 LD50 为 3.04 g/kg，土拨鼠口服 LD50 为 1.40 mg/kg。兔子静脉给药 LD50 为 5.1 mg/kg。主要毒性表现为共济失调、流涎、萎靡不振、兴奋过度、震颤、发绀，病理学显示有严重的肠胃炎。

狗的长期毒性试验，给予每日每 kg 体重 25 mg，18 个月，未见毒性反应。

大鼠生殖毒性试验显示，无致畸作用。

化学名称：N-甲基-2-吡啶乙胺二盐酸盐

分子式:C₈H₁₂N₂·2HCl

分子量:209.12