盐酸普鲁卡因胺片（华润双鹤）

Procainamide Hydrochloride Tablets

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成份

盐酸普鲁卡因胺

化学名：N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基苯甲酰胺盐酸盐

分子式：C₁₃H₂₁N₃O·HCl

分子量：271.79

规格

0.25g

适应症

本品曾用于各种心律失...登录

用法用量

口服给药：成人常用...登录

儿童用药

小儿常用量：尚未确定。可参考以下资料：按体重 3～6 mg/kg，静注 5 分钟，静滴维持量为每分钟按体重 0.025～0.05 mg/kg。有报道该药在儿童体内半衰期为 1.7 小时，血清清除率略高于成人；在新生儿静脉应用的总血浆清除率与成人相似，平均半衰期为 5.3 小时。

不良反应

心血管：产生心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常。心电图出现 QRS 波增宽、P-R 及 Q-T 间期延长，R 波在 T 波上诱发多型性室性心动过速(扭转型室性心动过速)或室颤，但较奎尼丁少见。快速静注可使血管扩张产生严重低血压、室颤、心脏停搏。血药浓度过高可引起心脏传导异常。
胃肠道：大剂量较易引起厌食、恶心、呕吐、腹泻、口苦、肝肿大、氨基转移酶升高等。
过敏反应：少数人可有荨麻疹、瘙痒、血管神经性水肿及斑丘疹。
红斑狼疮样综合征：发热、寒战、关节痛、皮肤损害、腹痛等。长期服药者较易发生，但也有仅服数次药即出现者。
神经：少数人可有头晕、精神抑郁及伴幻觉的精神失常。
血液：溶血性或再生不良性贫血、粒细胞减少、嗜酸性细胞增多、血小板减少及骨髓肉芽肿，血浆凝血酶原时间及部分凝血活酶时间延长。
肝肾：偶可产生肉芽肿性肝炎及肾病综合征。
肌肉：偶可出现进行性肌病及 Sjogren 综合征。

禁忌

病态窦房结综合征(除非已有起搏器)。
Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞(除非已有起搏器)。
对本品过敏者。
红斑狼疮(包括有既往史者)。
低钾血症。
重症肌无力。
地高辛中毒。

注意事项

该药静脉应用时需有心...登录

药理作用

本品属Ⅰa 类抗心律失常药。该药可增加心房的有效不应期，降低心房、浦肯野纤维和心室肌的传导速度，通过升高阈值而降低心房、普肯野纤维、乳头肌和心室的兴奋性，延长不应期及抑制舒张期除极，降低自律性。对心肌收缩性的抑制作用较弱，可轻度减低心输出量。间接抗胆碱作用弱于奎尼丁，小量即可使房室传导加速，用量偏大则直接抑制房室传导。本品有直接扩血管作用，但不阻断α受体。其代谢产物 N-乙酰普鲁卡因胺具有药理活性。用量 > 12 μg/ml 时产生毒性反应。

药代动力学

本品吸收较快而完全，广泛分布于全身，75% 集中在血液丰富的组织内。表观分布容积约 1.75～2.5L/kg。蛋白结合率为 15%～20%。半衰期约为 2～3 小时，因乙酰化速度而异，心、肾功能衰竭者可延长。约 25% 经肝脏代谢成 N-乙酰普鲁卡因胺。乙酰化速度受遗传因素影响，中国大多数人为快乙酰化型，乙酰化快者血中乙酰化代谢物可较原形药的浓度高 2～3 倍。饮酒可增加原形药的乙酰化，因此原药总的清除增加，血及尿中 N-乙酰普鲁卡因胺与原药比值也增加。N-乙酰普鲁卡因胺的半衰期约为 6 小时。

静注后即刻起效。有效血药浓度 2～10 μg/m1，中毒血药浓度 12 μg/ml 以上。该药 30%～60% 以原形经肾排出，N-乙酰普鲁卡因胺主要经肾清除，原药的 6%～52% 以乙酰化形从肾清除，肾功能障碍者体内蓄积量可超过原药；血液透析可清除原药及 N-乙酰普鲁卡因胺。

上市许可持有人

华润双鹤药业股份有限公司

生产企业

华润双鹤药业股份有限公司

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