麦芙欣（甲硝唑凝胶）

5 g(0.75%)

儿童应慎用。

1.生殖道：念珠菌宫颈炎及阴道炎，阴道、会阴或外阴瘙痒，尿频、阴道或外阴烧灼感、不适感、刺激感(非念珠菌引起)及外阴肿胀。

2.长期高剂量使用经黏膜吸收后可引起癫痫发作和周围神经病变，后者主要表现为肢端麻木和感觉异常。某些病例长期用药时可产生持续周围神经病变。

3.其他常见的不良反应有：

(1)胃肠道反应，如恶心、食欲减退、呕吐、腹泻、腹部不适、味觉改变、口干、口腔金属味等。

(2)可逆性粒细胞减少。

(3)过敏反应、皮疹、荨麻疹、瘙痒等。

(4)中枢神经系统症状，如头痛、眩晕、晕厥、感觉异常、肢体麻木、共济失调和精神错乱等。

(5)其他有发热、膀胱炎、排尿困难、尿液颜色发黑等，均属可逆性，停药后自行恢复。

对本品或吡咯类药物过敏患者以及有活动性中枢神经疾病和血液病患者禁用。

甲硝唑对大多数厌氧菌具强大抗菌作用，但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。

甲硝唑的杀菌机制尚未完全阐明，厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌珠的能量代谢中起重要作用。本品的硝基还原成一种细胞毒，从而作用于细菌的 DNA 代谢过程，促使细胞死亡。

据文献报道，12 名健康试者单次阴道内用甲硝唑凝胶 5 g(相当于甲硝唑 37.5 mg)。在使用后 6-12 小时，甲硝唑的平均血药峰浓度(Cmax)为 237 ng/ml(范围 152-368 ng/ml)，相当于同一群受试者口服单计量 0.5 g 甲硝唑 1～3 小时的平均血药峰浓度(Cmax = 12.785 μg/ml，范围 10.013-17.4 μg/ml)的 2%。其曲线下面积(AUC)约为单次口服时的 4%。经剂量校正后，阴道内给药的吸收程度约为口服的一半。单剂量及多剂量给予 4 位细菌性阴道病患者甲硝唑凝胶 5 g，其平均血药峰浓度(Cmax)为第一日 214 ng/ml，第五日 294 ng/ml，范围 228-349 ng/ml。

天津市天骄制药有限公司

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