盐酸西替利嗪滴剂（复理通）

10 mL：0.1 g；30 mL：0.3 g

1 岁以下儿童：虽然有 6 个月到 1 岁婴儿服用西替利嗪的临床数据，但相关评估尚未完全结束。

对于肾功能不全的儿童患者，须根据患者的肾脏清除率和体重进行个性化剂量调整。

详见【用法用量】项。

本品为口服选择性组胺 H₁受体拮抗剂。无明显抗胆碱和抗 5-羟色胺的作用，中枢抑制作用较少。

吸收

口服给药后，西替利嗪迅速被胃肠道吸收。5 至 60 mg 西替利嗪的药代动力学特征呈线性。在服药 3 天后达到稳态。成人和儿童的西替利嗪药代动力学模式特性非常相似。服用 5 mg 西替利嗪的儿童和服用 10 mg 西替利嗪的成人，其体内的有效成分浓度相同。成人服用 10 mg 西替利嗪，可在服药 1-2 小时后测得最高血药水平（C_max）350 ng/mL。儿童服用 5 mg 西替利嗪，可在服药后 1 小时左右测得最高血药水平 275 ng/mL。

口服滴剂药品时，达到最高血药水平的速度轻微加快。

分布

在成人体内，10 mg 西替利嗪的分布体积约为 35L，血浆-蛋白结合率为 93%。在儿童体内，5 mg 西替利嗪的分布体积约为 17L。

少量西替利嗪会渗入母乳中。

代谢

对于成人，经口服用的西替利嗪中有 60% 会原样经尿排除。

消除

对于服用 10 mg 西替利嗪的成人，其西替利嗪绝对消除率为 0.60 mL/min/kg、消除半衰期（t_1/2β）约为 10 小时。多次服药不会改变药代动力学参数。连续 10 天每天服用 10 mg 西替利嗪时，不会出现蓄积作用。

停药后，西替利嗪的血药水平迅速降至检测限以下。因此可在停药 3 天后接受过敏测试。

特殊人群的药代动力学

老年患者

与对照组相比，16 例老年受试者的消除半衰期延长 50%、消除率降低 40%。这些老年患者的西替利嗪清除率降低原因可能是肾功能衰退。

儿童和青少年

对于 6-12 岁的儿童，口服西替利嗪中有 70% 经尿原样排出。

服用 5 mg 西替利嗪的儿童，其西替利嗪绝对清除率为 0.93 mL/min/kg。

6-12 岁儿童的西替利嗪消除半衰期为 6 小时，2-6 岁儿童的消除半衰期为 5 小时。

肾功能不全患者 

关于稳态范围（按 10 mg/日的剂量连续服用西替利嗪 7 天）内的西替利嗪药代动力学特征，轻度肾功能不全患者（肌酐清除率大于 40 mL/min）与健康受试者相比无显著区别。中度肾功能不全患者（肌酐清除率为 10 至 40 mL/min）的消除半衰期为健康受试者的 3 倍、清除率比健康受试者低 70%。单次服用 10 mg 西替利嗪时，接受血液透析的患者（肌酐清除率小于 7 mL/min）的全身清除率比健康受试者低 70%、消除半衰期为健康患者的 3 倍。在常规血液透析过程中，<10% 的西替利嗪会从血浆中清除。

肝功能不全患者

与健康的受试者相比，服用 10 mg 或 20 mg 西替利嗪的慢性肝功能受损患者，其消除半衰期延长 50%、清除率降低 40%。

遗传毒性：本品 Ames 试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。

生殖毒性：小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示，西替利嗪经口给药剂量达 64 mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的 25 倍）时，对生育力无损伤。

小鼠、大鼠和兔经口给药剂量分别达 96、225 和 135 mg/kg（按体表面积折算，分别约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的 40、180 和 220 倍）时，均未见致畸作用。

哺乳期小鼠（母鼠）经口给药剂量达 96 mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的 40 倍）时，可引起仔鼠体重增长延迟。Beagle 犬的研究表明，给药量的大约 3% 经乳汁排泄。

致癌性：大鼠连续 2 年经口给药的致癌性试验中，剂量达 20 mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的 15 倍，或儿童临床推荐最大日剂量的 10 倍）时，未见致癌性。小鼠连续 2 年经口给药的致癌性试验中，剂量达 16 mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的 6 倍，或儿童临床推荐最大日剂量的 4 倍）时，可引起雄性动物良性肝肿瘤的发生率增加；剂量达 4 mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的 2 倍，或相当于儿童临床推荐最大日剂量）时，未见肝肿瘤发生率的增加。上述发现的临床意义尚不清楚。