希路信（头孢呋辛酯片）

按 C₁₆H₁₆N₄O₈S 计（1）0.125 g；（2）0.25 g

参见【用法用量】

头孢呋辛酯引起的药物不良反应多数程度较轻，呈一过性。

由于大多数不良事件没有适用于计算频率的数据（如：没有相应的安慰剂对照临床研究来观察某种不良事件的发生情况），故下列不良反应发生频率分级是估算得出的。另外，服用头孢呋辛酯导致的不良事件发生率可能会因适应症的不同而有所不同。

用以确定发生率从非常常见到罕见的各类不良事件的数据是从大规模临床研究中获得的。对于其他不良事件的发生率（如：发生率<1/10000 的不良事件等），主要使用上市后监测数据且通常使用报告率而不是实际发生率。如果某种不良事件缺乏安慰剂对照的临床研究数据，且某些情况下使用了临床研究获得的数据计算发生率，在这种情况下，通常根据与药物使用相关的不良事件发生数据来计算（由研究者进行评估）。

不良事件的发生率定义为：

非常常见（1/10）

常见（1/100 且<1/10）

不常见（1/1000 且<1/100）

罕见（1/10000 且<1/1000）

非常罕见（<1/10000）

感染和侵袭性疾病

常见：念珠菌过度生长

血液和淋巴系统疾病

常见：嗜酸粒细胞增多

不常见：Coomb 试验阳性、血小板减少和白细胞减少（有时较严重）

非常罕见：溶血性贫血。头孢菌素类药物易被吸收到红细胞膜表面，并且与针对此类药物的抗体发生作用，从而造成 Coomb 试验阳性（这可干扰交叉配血），且在十分罕见的情况下引起溶血性贫血。

免疫系统疾病

过敏反应包括

不常见：皮疹

罕见：荨麻疹、瘙痒

非常罕见：药物热、血清病和速发过敏反应。

上市后监测发现本品有血管性水肿、严重过敏样反应、过敏性休克的病例报告。

各类神经系统疾病

常见：头痛、头晕

上市后监测发现本品有抽搐、烦躁、局部麻木、癫痫发作的个例报告。

胃肠系统疾病

常见：胃肠道紊乱，包括腹泻、恶心和腹部疼痛

不常见：呕吐

罕见：伪膜性结肠炎。

上市后监测发现本品尚有胃灼热、口腔溃疡的病例报告。

肝胆系统疾病

常见：嗜酸粒细胞增多和一过性肝酶（ALT[即 SGPT]、AST[即 SGOT]和 LDH）水平增高

非常罕见：黄疸（主要为胆汁淤积性黄疸）、肝炎

皮肤及皮下组织类疾病

非常罕见：多形性红斑、Stevens-Johnson 综合征和中毒性表皮坏死松解症（出疹性坏死松解）。

其他参见免疫系统疾病

肾脏及泌尿系统疾病

罕见间质性肾炎。

其他

上市后监测发现本品尚有皮肤潮红、乏力、水肿（包括全身性水肿、眶周水肿等）、局部肿胀、耳鸣、心悸、胸闷、呼吸困难、喉水肿、烦躁、食欲异常、双硫仑反应的病例报告。

头孢呋辛酯是杀菌性头孢菌素类抗生素头孢呋辛的口服前体药，对大多数β-内酰胺酶耐受，可广泛作用于革兰阳性菌和革兰阴性菌。

微生物学

头孢呋辛酯在体内的杀菌活性来自于其母体化合物头孢呋辛。头孢呋辛是一种特性明确的、有效的抗菌药，它的抗菌谱广，且对范围广泛的常见病原菌，包括产β-内酰胺酶的细菌均有杀菌活性。

头孢呋辛对细菌β-内酰胺酶具有良好的稳定性，因此对许多对氨苄西林和阿莫西林耐药的菌株都有效。头孢呋辛的杀菌活性来自于通过与关键靶蛋白结合来抑制细胞壁的合成。

获得耐药性的流行程度与地域和时间相关，与选择菌种的相关性非常高。尤其是治疗严重感染时，需要获得当地有关耐药性的信息。

吸收

口服给药后，头孢呋辛酯在胃肠道被吸收并迅速在肠粘膜和血液中水解，释放头孢呋辛至循环系统。进餐后服用本品可以得到最佳吸收效果。口服本品后 2 至 3 小时可达头孢呋辛血药浓度峰值（4.1 mg/L）。

分布

蛋白结合力因测定的方法不同而变异较大，约为 33%-50%。

代谢

头孢呋辛不被代谢。

消除

血清半衰期为 1 至 1.5 小时。

头孢呋辛钠经肾小球过滤及肾小管分泌形式被排泄。与丙磺舒合用，会使平均血清浓度药-时曲线下面积增加 50%。

肾功能损害

已经在具有不同程度肾功能损害的患者中进行了头孢呋辛钠药代动力学研究。在这组患者中，头孢呋辛钠清除半衰期随着肾功能的降低而增加，因此这是建议进行剂量调节的依据（参见【用法用量】）。在接受血液透析的患者中，在透析开始时，体内存在至少占总量 60% 的头孢呋辛在 4 小时透析期间被清除。因此，在完成血液透析后，应另外补充单剂量的头孢呋辛。