可尔生（盐酸克林霉素棕榈酸酯颗粒）

37.5 mg（按 C₁₈H₃₃CIN₂O₅S 计）

本品系克林霉素的衍生物，体外无抗菌活性，在体内经酯酶水解形成克林霉素而发挥抗菌活性。克林霉素作用机制为抑制细菌蛋白质的合成，主要作用于革兰阳性球菌和厌氧菌感染。本品对金黄葡萄球菌和表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等均有较好的抗菌作用，对流感嗜血杆菌及淋病奈瑟氏球菌中度敏感。部分耐红霉素的金黄葡萄球菌、表皮葡萄球菌对本品仍敏感。本品对革兰阴性和革兰阳性厌氧菌均有较好的抗菌作用，其中对脆弱拟杆菌的 MIC50 和 MIC90 分别为 0.062 mg/mL 和 0.5 mg/mL，对消化链球菌 MIC50 和 MIC90 分别为 0.125 mg/mL 和 4 mg/mL。

本品口服后药物自胃肠道迅速吸收水解为克林霉素，吸收率约为 90%，吸收不受食物影响。约 1 小时达血药峰浓度（按克林霉素计，儿童每次口服 2-4 mg/kg，每 6 小时一次，血药浓度约可达 2-4 μg/mL；成人每次 150-300 mg，血药浓度约可达 2.5-4 μg/mL）。药物与血浆蛋白的结合率极高，达 90% 以上，半衰期（t_1/2）儿童约为 2 小时，成人约为 2.5 小时，肝肾功能损害时半衰期（t_1/2）可延长。药物吸收后迅速广泛分布于除脑脊液外的全身各组织和体液中，在肝、肾、脾、骨、胆汁和尿液中浓度较高（母体内达血药浓度 46% 的药物可透过胎盘进入胎儿血循环，并在胎儿肝中形成较高浓度）。克林霉素经肝内代谢产生 N-去甲克林霉素和克林霉素亚砜两个有抗菌活性的代谢产物。药物和其代谢产物经肾、胆汁、肠液及乳汁排泄，尿中 24 小时排泄率达 10%，大便中约 4%。多次用药未见药物蓄积或代谢改变。