舒普仁（加替沙星胶囊）

据文献报告，加替沙星口服吸收良好，且不受饮食因素影响，其绝对生物利用度为 96%，药物浓度在服用 1-2 小时后达峰。

在临床推荐剂量范围内，加替沙星血药峰浓度(C_max)和血药时曲线下面积随剂量成比例增加。口服本品 200 mg 至 800 mg 连续 14 天，加替沙星的药代动力学呈线性和非时间依赖性。每天一次连续用药，在第 3 天口服或注射日常剂量后即可达到稳态血药浓度。每日一次，每次 400 mg，其平均稳态峰浓度和谷浓度为口服 4 mg/L 和 0.4 mg/L。

分布：加替沙星蛋白结合率约为 20%，与浓度无关。加替沙星在唾液中的浓度与其在血浆中大致相等。加替沙星广泛分布在许多组织和液体中，在靶组织的浓度较血清高(表 3)。

表 3 加替沙星组织-液体/血清比

代谢：加替沙星无酶诱导作用，不改变自身和其他合用药物的代谢清除。

排泄：加替沙星主要经肾以原型排泄。70% 以上的给药剂量在口服或注射后 48 小时以原型在尿中排出，5% 在粪便中排出，小于 1% 以乙二胺和甲基乙二胺两种代谢物的形式在尿中排出。

加替沙星的 t_1/2为 7-14 小时。本品口服或静脉注射，粪便中原药回收率约 5%，提示加替沙星也经胆道和肠道排除。

老年人( ≥ 65 岁)男女受试者单剂量口服 400 mg 加替沙星后，仅发现老年女性受试者与年轻女性相比有轻微的药代动力学差异，老年女性的血药峰浓度增加 21%，曲线下面积增加 32%。这种差异主要是由于肾功能随年龄增加而减退，应根据肾功能情况，决定用量。

中度肝功能不全病人，一次口服 400 mg 加替沙星，血药峰浓度和曲线下面积值较正常肝功能受试者分别轻度增高 32% 和 23%。由于喹诺酮类的抗菌活性呈浓度依赖性，因此在这类病人中，血药峰浓度轻微增高，并不降低加替沙星的疗效。故该类患者使用本品无须调整剂量。尚无重度肝损害病人中加替沙星的药代动力学资料。

不同程度肾功能不全者单次口服 400 mg 加替沙星，随肾功能下降的程度不同加替沙星的表观总清除率(Cl/F)相应降低，曲线下面积(AUC)相应增加。中度肾功能不全(肌酐清除率 30-40 ml/min)病人加替沙星清除率减少 57%，重度(肌酐清除率 ＜ 30 ml/min)病人则减少 77%。与肾功能正常受试者相比，中度肾功能不全者的加替沙星的全身暴露量增加 2 倍，重度肾功能不全者增加 4 倍。平均峰浓度略有增高。建议肌酐清除率 ＜ 40 ml/min，包括需要血液透析或腹膜透析者，加替沙星减量使用。(见用法用量)。

Ⅱ型糖尿病(非胰岛素依赖性糖尿病)患者每天口服本品 400 mg，连续 10 天，药代动力学参数，葡萄糖耐量试验和葡萄糖体内稳定性试验(空腹血清葡萄糖，血清胰岛素和 C-肽测定)与健康人相似。首剂静脉注射或口服加替沙星后，血清胰岛素一过性轻度增加和血糖降低。经优降糖治疗已控制病情的糖尿病人多次口服本品，虽服药后血清胰岛素浓度降低，但无血糖水平变化。