注射用哌拉西林钠舒巴坦钠（4：1）（瑞阳力定）

（1）1.25 g（含 C₂₃H₂₇N₅O₇S 1.0 g 和 C₈H₁₁NO₅S 0.25 g）

（2）2.5 g（含 C₂₃H₂₇N₅O₇S 2.0 g 和 C₈H₁₁NO₅S 0.5 g）

一般而言，患者对本品耐受性良好。仅少数患者可能发生：1. 胃肠道反应：与其它抗生素一样。使用本品可出现腹泻，稀便，偶见恶心，呕吐，胃肠胀气。伪膜性肠炎罕见。2. 皮肤反应：与青霉素和头孢菌素类一样，本品可引起皮疹，皮肤瘙痒。3. 过敏反应：与青霉素和头孢菌素类一样，本品可引起过敏反应，因此，用药前需询问过敏史，有青霉素过敏史者禁用。4. 局部反应：与其它注射用β-内酰胺酶类抗生素一样，本品可引起注射部位局部刺激反应，疼痛，静脉炎，血栓性静脉炎，水肿等。5. 实验室检查异常：肝功能：谷丙转氨酶，谷草转氨酶，碱性磷酸酶一过性升高。6. 其它反应：可见头痛，头晕，烦躁，焦虑。

本品（即本复方，下同）为哌拉西林钠和舒巴坦钠按 4：1 组成的复方制剂。哌拉西林属青霉素类广谱抗生素，主要通过干扰细菌细胞壁的合成而起杀菌作用，主要用于铜绿假单胞菌和各种敏感革兰氏阴性杆菌所致的感染，但易被细菌产生的β-内酰胺酶水解而产生耐药性；舒巴坦除对奈瑟菌科和不动杆菌外，对其它细菌无抗菌活性，但是舒巴坦对β-内酰胺类抗生素耐药菌株产生的多数重要的β-内酰胺酶具有不可逆的抑制作用。舒巴坦可防止耐药菌对青霉素类和头孢菌素类抗生素的破坏，舒巴坦与青霉素类和头孢菌素类抗生素具有明显的协同作用。体外试验显示，本品与单用哌拉西林相比，对下列各种常见致病菌的产酶菌株，具有协同作用（MIC 值可降低 4 倍以上）：甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌、甲氧西林耐药的表皮葡萄球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌、摩根摩根氏菌、痢疾志贺菌、枸橼酸杆菌、不动杆菌、耶尔森菌、弧菌属。体外试验还表明本品对以下临床常见致病菌有杀菌作用：1. 革兰氏阴性菌：对产和不产β-内酰胺酶的大肠杆菌、变形杆菌、克雷伯菌属、铜绿假单胞菌抗菌活性强；对嗜血杆菌属（流感和副流感嗜血杆菌）、沙门菌属、志贺菌属、沙雷氏菌属、枸橼酸菌属、普罗威登菌属、不动杆菌属、摩根杆菌属、弧杆菌属、耶尔森菌属、淋球菌和脑膜炎奈瑟氏菌均有较好的抗菌活性。2. 革兰氏阳性菌：对产和不产β-内酰胺酶的链球菌属（肺炎链球菌、化脓链球菌、无乳链球菌）、葡萄球菌属（金黄色葡萄球菌、MSSA、MRSA、凝固酶阴性葡萄球菌属）、肠球菌属均有较好的抗菌活性。3. 厌氧菌：脆弱类杆菌、其它类杆菌、梭杆菌属、消化链球菌属等。

据文献资料：健康志愿者静脉滴注哌拉西林钠舒巴坦钠 2.5 g 后，哌拉西林的峰浓度为 138.70±25.53 mg/L；药时曲线下面积为 155.81±58.52 mg.h/L；消除半衰期为 0.88±0.39 小时。舒巴坦的峰浓度为 35.10±4.68 mg.h/L；药时曲线下面积为 42.63±5.65 mg.h/L；消除半衰期为 1.02±0.15 小时。哌拉西林与舒巴坦广泛分布于各个组织及体液中，包括肺、胃肠道粘膜、胆囊、阑尾、子宫、卵巢、输卵管、皮肤、脑脊液和其他组织及体液中。使用本品后，12 小时内 49-68% 的哌拉西林以原形自尿中排出；24 小时约 85% 的舒巴坦经尿排出，两种成分在体内的分布、代谢、排泄基本保持同步性。

重复给药毒性：大鼠连续腹腔注射本品 8 周，无毒性反应计量为 1 g/kg；2 g/kg 组偶见稀便、腹泻，肝脾略肿大；4 g/kg 组可见稀便、腹泻，谷草转氨酶、尿素氮升高。另见可逆性病理改变：肝脾肿大。目前尚无本品的遗传毒性、生殖毒性和致癌性研究资料。动物试验中，但用哌拉西林或舒巴坦未见生殖毒性。