氟康唑片（依利康）

50mg

(1)常见消化道反应，表现为恶心、呕吐、腹痛或腹泻等。

(2)过敏反应 可表现为皮疹，偶可发生严重的剥脱性皮炎(常伴随肝功能损害)、渗出性多形红斑。

(3)肝毒性 治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高，偶可出现肝毒性症状，尤其易发生于有严重基础疾病(如艾滋病和癌症)的患者。

(4)可见头晕、头痛。

(5)某些患者，尤其有严重基础疾病(如艾滋病和癌症)的患者，可能出现肾功能异常。

(6)偶可发生周围血象一过性中性粒细胞减少和血小板减少等血液学检查指标改变，尤其易发生于有严重基础疾病(如艾滋病和癌症)的患者。

对本品或其他吡咯类药物有过敏史者禁用。

1.药理

本品属吡咯类抗真菌药。抗真菌谱较广。口服及静注本品对人和各种动物真菌感染，如念珠菌感染(包括免疫正常或免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病)、新型隐球菌感染(包括颅内感染)、糠秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括颅内感染)及荚膜组织胞浆菌、斐氏着色菌、卡氏枝孢霉等有效。本品体外抗菌活性明显低于酮康唑，但体内抗菌括性明显高于体外作用。

本品的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素 P-450 的活性，从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。

口服吸收良好，且不受食物、抗酸药、H₂受体阻滞药的影响。空腹口服本品约可吸收给药量的 90%。单次口服本品 100 mg，平均血药峰浓度(Cmax)为 4.5～8 mg/L。表观分布容积(Vd)接近于体内水分总量。本品血浆蛋白结合率低(11%～12%)，在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液中，尿液及皮肤中药物浓度约为血药浓度的 10 倍；唾液、痰、水疱液、指甲中与血药浓度接近；脑膜炎症时，脑脊液中本品的浓度可达血药浓度的 54%～85%。本品少量在肝脏代谢。主要自肾排泄，以原形自尿中排出给药量的 80% 以上。血消除半衰期(t_1/2β)为 27～37 小时，肾功能减退时明显延长。血液透析或腹膜透析可部分清除本品。

2.毒理

本品对真菌依赖的细胞色素 P-450 酶具有高度选择性。人一日服用本品 0.5 g，连续 28 天，已证明对男性的血浆睾丸素浓度及育龄期妇女的甾体激素浓度均无影响。

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