来立信（乳酸左氧氟沙星片）

本品为乳酸左氧氟沙星制剂，其活性成份为左氧氟沙星，文献报道的关于左氧氟沙星的相关情况如下：

下述严重和其他重要的不良反应已在【注意事项】中详细说明：肌腱炎和肌腱断裂、重症肌无力恶化、超敏反应、其他严重和有时致命的反应、肝毒性、中枢神经系统效应、难辨梭菌相关性腹泻、周围神经病、QT 间期延长、儿科患者中的肌肉骨骼疾病、血糖紊乱、光敏感性/光毒性和耐药细菌产生。

左氧氟沙星快速静脉滴注或者推注可能导致低血压。应根据剂量，静脉滴注不少于 60-90 分钟。

据报告，使用氟喹诺酮类药物（包括左氧氟沙星）可能导致结晶尿和管型尿。因此，对于接受左氧氟沙星治疗的患者，应当维持适当的水化，以防止形成高度浓缩尿。

由于临床试验在不同的条件下完成，在临床试验中观察到的一种药物的不良反应率不能直接和其他药物在临床试验中的不良反应发生率相比较，且未必反映在实际应用中的不良反应率。

下面描述的数据，反映了 29 个Ⅲ期临床试验的 7537 名患者对左氧氟沙星的综合暴露。研究人群平均年龄为 50 岁（约 74% 的人群 ＜ 65 岁），其中 50% 为男性，71% 为白种人，17% 为黑种人。

患者因为范围广泛的感染性疾病而接受左氧氟沙星治疗（参见适应症），患者接受的左氧氟沙星剂量为 750 mg 每日一次、250 mg 每日一次或 500 mg 每日 1 次或 2 次，疗程通常为 3-14 天，平均疗程为 10 天。

不良反应的总发生率、类型和分布在使用左氧氟沙星 750 mg 每日一次、250 mg 每日一次或 500 mg 每日 1 次或 2 次的患者中类似。总共有 4.3% 的患者由于不良药物反应而停用左氧氟沙星，在接受 250 mg 和 500 mg 每日剂量的患者中，这个比例为 3.8%；在接受 750 mg 每日剂量的患者中，这个比例为 5.4%。

在接受 250 mg 和 500 mg 每日剂量的患者中最常见的导致停药的药物不良反应未胃肠道反应（1.4%），主要为恶心（0.6%）、呕吐（0.4%）、头晕（0.3%）和头痛（0.2%）。

在接受 750 mg 每日剂量的患者中最常见的导致停药的不良药物反应为胃肠道反应（1.2%），主要为恶心（0.6%）、呕吐（0.5%）、头晕（0.3%）和头痛（0.3%）。在下表（表 1 和表 2）中分别列举了发生于 ≥ 1% 的接受左氧氟沙星治疗的患者中的不良反应，以及发生于 0.1 至 ＜ 1% 接受左氧氟沙星治疗的患者中的不良反应。最常见的不良反应（ ≥ 3%）为恶心、头痛、腹泻、失眠、便秘和头晕。

表 1：在左氧氟沙星临床试验中报告的常见（ ≥ 1%）不良反应

表 2：在左氧氟沙星临床试验中报告的较不常见（0.1 至 1%）的不良反应（N = 7537）

在使用多次给药治疗的临床试验中，注意到在接受喹诺酮类抗生素，包括左氧氟沙星治疗的患者中，出现眼科异常，包括白内障个晶状体多发点状斑片。目前尚未建立药物和这些事件的联系。

下表（表 3）列举了左氧氟沙星获得上市批准之后在使用中鉴别的不良反应。由于这些反应是从数量不定的人群中自发报告的，有时无法可靠地评价这些事件的发生率，或建立药物暴露与这些事件的因果关系。

表 3：上市后药物不良反应报告

本品具有广谱抗菌作用，抗菌作用强，对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。

对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。

本品为氧氟沙星的左旋体，其体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。其作用机制是通过抑制细菌 DNA 旋转酶的活性，阻止细菌 DNA 的合成和复制而导致细菌死亡。

口服后吸收完全，单剂量口服 0.2 g 后，血药峰浓度 (Cmax) 约为 1.6 mg/L，达峰时间 (Tmax) 约为 1 小时。血消除半衰期 (t_1/2β) 约为 6 小时。蛋白结合率约为 30%-40%。

本品吸收后广泛分布至各组织、体液，在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在 1.1-2.1 之间。

本品主要以原形自肾排泄，在体内代谢甚少。口服 48 小时内尿中排出量约为给药量的 80%-90%。本品以原形自粪便中排出少量，给药后 72 小时内累积排出量少于给药量的 4%。