硝苯地平缓释片（I）（天津太平洋）

10mg

未进行该项实验且无可靠参考文献。

尤其在治疗开始时，常见下列症状，但通常是瞬时的：头疼、面红和/或皮肤发红并伴有热感(红斑)、上下肢红肿、疼痛(肢红痛)。

偶有脉搏加快(心动过速)、心悸及因血管扩张引起的下肢水肿。偶见头晕及疲劳。也偶有上下肢麻刺感及血压降至正常值以下(低血压反应)的报道。

罕见胃肠功能紊乱(如：恶心、腹胀及腹泻)。罕见皮肤变态反应(如：瘙痒、荨麻疹及皮疹)。

罕见血常规异常(如：红细胞、白细胞及血小板数降低，以及血小板减少引起的皮肤及黏膜出血)。

在接受长期治疗的患者中，罕见牙龈增生，停药后该症状自行消失。

极罕见肝功能异常(肝内胆汁郁积、转氨酶升高)、血细胞降低(粒细胞缺乏症)、皮肤及黏膜出血点(紫癜)、剥脱性皮炎、光照性皮炎以及急性全身性变态反应(如皮肤及黏膜肿胀、喉头水肿、支气管肌肉痉挛，包括致命性呼吸窘迫)。这些反应将在停药后消失。

罕见乳房肿胀(男子女性型乳房)，尤其是长期接受本品治疗的老年男性患者，停药后会症状自行消失。

罕见血糖升高，该反应通常出现在糖尿病患者中。

在服用高剂量的患者中，个别出现肌肉疼痛、手指震颤以及轻微的—过性视力改变。

在刚开始接受治疗时，罕见患者由于血压降低出现短暂的意识丧失(昏厥)。

在刚开始接受治疗时，罕见患者发生心绞痛发作；若患者有心绞痛病史，心绞痛发生的频率、持续的时间及严重程度会有所增加。

肾功能不全患者在接受本品治疗时，可能会出现一过性肾功能恶化。

应特别注意高血压伴低血容量的透析患者，由于血管扩张可能会导致血压的明显降低。

在接受治疗的第一周，尿量会较前有所增加。

如果患者在接受治疗的过程中发现有本说明书中未记载的不良反应，请即刻向医生咨询。

-对硝苯地平及本品中其它成分过敏者

-曾出现过心源性休克

-重度主动脉(瓣)狭窄

-不稳定型心绞痛

-近期心肌梗死(最近 4 周内)

-正在服用利福平的患者

-孕妇

药理作用

硝苯地平是 1,4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂。钙离子拮抗剂能减少钙离子经过慢钙通道进入细胞。硝苯地平特异性作用于心肌细胞、冠状动脉以及外周阻力血管的平滑肌细胞。

硝苯地平能扩张冠状动脉，尤其是大血管，甚至能扩张不完全阻塞区的健全血管。硝苯地平还可降低冠状动脉平滑肌的张力，防止血管痉挛。最终增加狭窄血管的血流量，提高供氧量。同时，硝苯地平由于降低了外周阻力(后负荷)，而减少了氧需求。长期服用硝苯地平能防止新的冠状动脉粥样硬化病变的发生。

硝苯地平通过减少动脉平滑肌的张力而能降低已经增加了的外周阻力和血压。硝苯地平治疗初期可能出现短时的反射性心率加快而导致心输出量增加。但是这种增加不足以补偿血管的扩张。此外短期或长期服用硝苯地平都能增加钠和水的排出。对于高血压患者，硝苯地平的降压作用尤为显著。

毒性研究

遗传毒性

Ames 试验、微核和显性致死性试验均为阴性。

生殖毒性

大鼠交配前给予硝苯地平，在大约 30 倍于人体最大推荐剂量下可减弱生殖力。有文献报道使用推荐剂量硝苯地平的不育男性的精子体外结合可孕卵子的能力可逆性减弱。

在啮齿动物、家兔和猴，硝苯地平均显示出多种胚胎毒性、胎盘毒性和胎仔毒性，包括胎儿生长缓慢(大鼠、小鼠和家兔)，足趾异常(大鼠和家兔)，肋骨畸形(小鼠)，腭裂(小鼠)，小胎盘和绒毛膜发育不全(猴)，胚胎和胎仔死亡(大鼠、小鼠和家兔)，孕程延长(大鼠，其他种属未评估)。与上述毒性有关的剂量均出现母体毒性并数倍于人体最大推荐剂量。

致癌作用

大鼠口服硝苯地平 2 年，未见致癌作用。

长期毒性

犬每日口服达 100 毫克/千克硝苯地平 1 年未见毒性损害。在大鼠试验中，当饲料中药物浓度超过 100pppm(约 5-7 毫克/千克体重)时，动物出现了毒性反应。

硝苯地平口服胃肠道吸收良好，达 90% 左右。蛋白结合率约 90%，口服 30 分钟血药浓度达高峰。经肝脏代谢，产生无活性代谢产物，80% 经肾排出，20% 随粪便排出。

天津太平洋制药有限公司

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