泰利必妥（氧氟沙星滴耳液）

Ofloxacin Ear Drops

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2008年4月30日|修改日期：2014年11月3日

成份

本品主要成份为 :氧氟沙星，其化学名称为:(±)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7 H -吡啶并［1，2，3-de］-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸。

化学结构式：

分子式：C₁₈H₂₀FN₃O₄

分子量：361.38

规格

5 mL：15 mg(0.3%)

适应症

适用于葡萄球菌属、链...登录

用法用量

成人一次点耳 6-1...登录

儿童用药

因幼龄动物试验中发现有关节病变，对小儿经口给药的安全性还未完全确认，故一般应为禁忌。但本剂点耳、耳浴等局部给药时，其最高血中浓度与经口给药相比仅显示为 1/100 的低值，并且其安全性在小儿临床试验上已得到验证。

不良反应

不良反应发生情况的概要：在上市批准前进行调查的 424 例报告中不良反应的发生率为 0.5%（2 例），主要为耳痛 0.5%（2 例），瘙痒感 0.2%（1 例）。其中小儿（110 例）未发现不良反应。此外，进行了 100 例听力检查，未发现有听力下降者。在上市批准后进行的使用疗效（4 年）调查的 3381 例报告中不良反应的发生率为 0.4%（15 例），主要是耳痛等引起听觉、前庭障碍 0.2%（6 例），二重感染 0.1%（4 例），其中小儿（869 例）未发现有不良反应。

过敏症：可能出现过敏症状（频率不详注)）时应停止投药。
点耳部位：可能出现耳痛（0.1% 以下）、外耳道发红（频率不详注)）现象。
二重感染：可能出现二重感染（0.1% 以下）。
其他：可能出现头痛（频率不详注)）。

注：因是自发报告的不良反应，所以频率不详。

禁忌

对喹诺酮类药物有过敏病史的患者禁用。

注意事项

为防止发生耐药菌等，...登录

药理作用

本品主要成分为氧氟沙星，对革兰阳性、革兰阴性菌具有广谱抗菌作用。对包括葡萄球菌属、链球菌属、变形杆菌属、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌在内的来自中耳炎、外耳道炎、鼓膜炎病灶的致病菌株，具有抗菌活性。

其作用机制认为系特异性作用于细菌的 DNA 旋转酶，从而阻碍细菌的 DNA 复制。抗菌作用为杀菌型，在最低抑菌浓度（MIC）下出现溶菌现象。

在日本通过 1 日 2 次的点耳、耳浴治疗，进行的临床试验及双盲比较试验的大概情况如下所示。

中耳炎
另外，以中耳炎病人为对象，在口服头孢氨苄的基础治疗与安慰剂为对照的双盲比较研究中，其有效性得到验证。
外耳道炎、鼓膜炎
杀菌效果
在对中耳炎、外耳道炎、鼓膜炎的临床试验中，1 日 1～2 次点耳、耳浴治疗的病原菌清除率，金黄色葡萄球菌为 97.8%(89/91 株)，凝固酶阴性葡萄球菌为 92.6%(63/68 株)。包括化脓性链球菌(3 株)、肺炎球菌(4 株)在内的链球菌属(18 株)全部消失。普通变形杆菌(2 株)同时清除，奇异变形菌的清除率为 83.3%(5/6 株)。铜绿假单胞菌(32 株)和流感嗜血杆菌(6 株)也全部清除。

药代动力学

血药浓度
成人患者在中耳腔内点滴 0.3% 氧氟沙星水溶液，一次 10 滴，一日 2 次，总计 14 次点耳、耳浴时，30 分钟后的血清中药物浓度为 0.009-0.012 μg/mL。另外，小儿患者在中耳腔内一次点耳、耳浴 0.3% 氧氟沙星水溶液 5 滴时，120 分钟后血清中药物浓度为 0.013 μg/mL 以下。
分布
成人患者在中耳腔内点滴 0.3% 氧氟沙星水溶液，一次 10 滴，一日 2 次，共计 19 次点耳、耳浴时，90 分钟后的中耳粘膜中浓度为 19.5 μg/g。另外，0.1% 氧氟沙星水溶液一次点耳、耳浴 10 滴时，30 分后的耳溢中浓度高达 107～610 μg/mL。
代谢
往豚鼠中耳腔内一次滴入 0.3%¹⁴C-氧氟沙星水溶液，给药后 0～24 小时内检查尿中的代谢物，结果大部分(87%)为原形，只发现少量去甲基体、N-氧化物、葡萄糖醛酸聚合体。
排泄
往豚鼠中耳腔内一次滴入 0.3%¹⁴C-氧氟沙星水溶液，检查尿及粪便中的放射性排泄物。
给药 72 小时后，投药量的 90% 左右从尿中排泄，只有少量从粪便中排泄。

毒理研究

麻醉下实施鼓膜穿孔的豚鼠中耳腔内注入 0.3% 及 0.5% 氧氟沙星滴耳剂，一日一次，给药 7 天，对照为不含氧氟沙星的滴耳剂基剂。以上组群投药前后听力（ABR 为指标）没有显著变化，未见耳蜗毛细胞发生变性和损伤，中耳粘膜也未发现损伤。另外，向豚鼠鼓室内注入 0.5% 氧氟沙星滴耳剂、4% 庆大霉素溶液，对照为不含氧氟沙星的滴耳剂基剂。一日一次，给药 10 天。其中庆大霉素组听力（ABR 为指标）及耳蜗组织出现功能和形态上的损害，而氧氟沙星滴耳剂组和对照组均未发现异常。以上结果表明氧氟沙星滴耳剂对内耳、中耳没有损害。

生产企业

Santen Pharmaceutical Co., Ltd , Noto Plant

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