盐酸利多卡因注射液（山东华鲁）

（1）5 mL：0.1 g  （2）10 mL：0.2 g

毒性反应常比青壮年和成人严重，应减量。新生儿用药可引起中毒，早产儿的 t_1/2为 3.16 小时，较正常婴儿长（1.8 小时），故应慎用。

总的发生率约为 6.3%，多数不良反应与剂量及长时间应用有关。

利多卡因是一种酰胺类局部麻醉药，通过阻断神经冲动的产生和传导所需的钠离子通道，产生局部麻醉作用。本品在低剂量时，可促进心肌细胞内 K + 外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心律失常作用；在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响：血药浓度进一步提高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。

本品注射后，组织分布快而广，能透过血-脑屏障和胎盘。本品麻醉强度大、起效快、弥散力强，药物从局部消除约需 2 小时，加肾上腺素可延长其作用时间。大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再经酰胺酶水解，经尿排出，约用量的 10% 以原形排出，少量出现在胆汁中。

遗传毒性：利多卡因 Ames 试验、体外中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验和小鼠体内微核试验结果为阴性。生殖毒性：大鼠生殖毒性试验中，在 6.6 倍的人用剂量下未见对胎仔的损害作用。致癌性：利多卡因尚未开展动物长期致癌性试验。