盐酸利多卡因注射液（应天成）

5 mL：0.1 g

毒性反应比青壮年和成人严重，应减量。新生儿用药可引起中毒，早产儿的 t_1/2为 3.16 小时，较正常婴儿长（1.8 小时），故应慎用。

总的发生率为 6.3%，多数不良反应与剂量及长时间应用有关。

1. 神经系统：可引起头昏、眩晕、耳鸣、定向障碍、视觉障碍、恶心、呕吐、倦怠、说话不清、恐惧、兴奋、紧张、混乱、肢体麻痹和发寒或者麻木、痉挛、嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、刺痛感、惊厥、昏迷及呼吸抑制，需减药或停药。惊厥时可静注地西泮、短效巴比妥制剂或短效肌肉松弛剂。

2. 心血管：大剂量可产生严重窦性心动过缓、心脏停搏、严重房室传导阻滞及心肌收缩力减低，需及时停药，必要时用阿托品、异丙肾上腺素或起搏器治疗；血压下降时给予吸氧、纠正酸中毒及使用升压药；保持气道通畅等及采用其他复苏措施。

3. 过敏反应：有红斑、皮疹及血管神经性水肿等表现，应停药。严重者可致呼吸停止，皮肤试验对预测过敏反应价值有限。

4. 新生儿由于酶活性较低，可能发生血红素病变（高铁血红蛋白血症），以致皮肤和黏膜变蓝（青紫）。

1. 对本品或其他局部麻醉药过敏者禁用。2. 阿-斯氏综合征（急性心源性脑缺血综合征），预激综合征，严重心传导阻滞（包括窦房，房室及心室内传导阻滞）患者静脉禁用。3. 恶性高热者禁用。

利多卡因是一种酰胺类局部麻醉药，通过阻断神经冲动的产生和传导所需的钠离子通道，产生局部麻醉作用。

本品在低剂量时，可促进心肌细胞内 K ⁺ 外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心律失常作用；在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌收缩无明显影响；血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。

本品注射后，组织分布快而广，能透过血-脑屏障和胎盘。本品麻醉强度大、起效快、弥散力强，药物从局部消除约需 2 小时，加肾上腺素可延长其作用时间。大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酸二甲苯，毒性增高，再经酰胺酶水解，经尿排出，约用量的 10% 以原形排出，少量出现在胆汁中。

遗传毒性

利多卡因 Ames 试验、体外中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验和小鼠体内微核试验结果为阴性。

生殖毒性

大鼠生殖毒性试验中，在 6.6 倍的人用剂量下未见对胎仔的损害作用。

致癌性

利多卡因尚未开展动物长期致癌性试验。