注射用氨曲南（海南灵康）

0.5 g；1.0 g；2.0 g

静脉给药可发生静脉炎或血栓性静脉炎，肌肉注射可产生局部不适或肿块，二者的发生率分别约为 1.9% 和 2.4%。

全身性不良反应发生率约 1%-1.3%，包括恶心、呕吐、腹泻及皮疹。发生率小于 1% 的不良反应按系统分类如下：

过敏反应：过敏性休克、血管神经性水肿、支气管痉挛、过敏样反应。

皮肤及其附件：中毒性表皮坏死松解症、紫癜、多形性红斑、剥脱性皮炎、荨麻疹、瘙痒。

呼吸系统：咳嗽、哮喘、胸闷、呼吸困难、胸痛、喉水肿。

消化系统：口腔溃疡、舌头麻木、味觉改变、腹痛、罕见难辨梭菌腹泻，包括伪膜性肠炎和消化道出血。

全身性损害：寒战、发热、乏力、不适、出汗、面部潮红。

神经系统及精神障碍：头晕、头痛、眩晕、失眠、癫痫，精神错乱、感觉异常、震颤。

血液系统：血小板减少、白细胞减少、中性粒细胞减少、贫血。

心血管系统：心悸、低血压、一过性心电图变化（室性二联和 PVC）。

肝胆系统：肝功能异常、AST 升高，ALT 升高，黄疸、肝炎。

其他：肌肉疼痛、肌酐升高、耳鸣、复视、视力异常。

氨曲南对大多数需氧革兰阴性菌具有高度的抗菌活性，包括大肠杆菌、克雷伯氏菌属的肺炎杆菌和奥克西托菌、产气杆菌、阴沟杆菌、变形杆菌属、沙雷菌属、枸橼酸菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌，以及流感杆菌、淋球菌、脑膜炎双球菌等。其对铜绿假单胞菌也具有良好的抗菌作用，对某些除铜绿假单胞菌以外的假单胞菌属和不动杆菌属的抗菌作用较差，对葡萄球菌属、链球菌属等需氧革兰氏阳性菌以及厌氧菌无抗菌活性。氨曲南通过与敏感需氧革兰阴性菌细胞膜上青霉素结合蛋白 3（PBP3）高度亲合而抑制细胞壁的合成。与大多数β-内酰胺类抗生素不同的是它不诱导细菌产生β-内酰胺酶，同时对细菌产生的大多数β-内酰胺酶高度稳定。

肌注吸收迅速、完全，正常受试者单次肌注 1 g，血药峰浓度可达 45 mg/L，达峰时间 1 小时左右。单次静脉滴注（30 分钟）0.5 g、1 g 及 2 g 后，血清峰浓度分别为 54 mg/L、90 mg/L 和 204 mg/L，8 小时后各为 1 mg/L、3 mg/L 和 6 mg/L。以相同剂量改用 3 分钟静脉推注，血清峰浓度分别为 58 mg/L、125 mg/L 和 242 mg/L。在体内广泛分布于各种组织和体液中，其分布容积成人为 20L。在肾、肝、肺、心、胆囊、骨、输卵管、卵巢、子宫内膜和前列腺等组织，以及胆汁、胸腹膜液、心包液、支气管液、羊水、唾液和脑脊液等体液中均可达有效治疗浓度。给药后约 60-70% 以原形随尿液排泄，12% 随粪便排出，以单次 0.5 g、1 g 和 2 g（30 分钟）静脉滴注给药后 2 小时，尿中浓度可达 1100 mg/L、3500 mg/L 和 6600 mg/L，8-12 小时仍可维持在 25-120 mg/L，以单次 0.5 g 和 1 g 肌注给药后 2 小时，尿中浓度分别为 500 mg/L 和 1200 mg/L，6-8 小时后降至 180-470 mg/L。本品蛋白结合率为 40-65%、血清消除半衰期为 1.5-2 小时，肾功能不全者血清消除半衰期明显延长，肝功能不全者则略有延长。本品与丙磺舒或利磺胺合用将导致氨曲南血药浓度明显升高。