门冬胰岛素50注射液（东宝）

3 mL：300 单位（笔芯）

用于治疗糖尿病。

本品尚未在 18 岁以下的儿童和青少年中进行研究，安全性和有效性尚未确定，故不推荐上述人群使用。

据国外文献报道。

患者使用本品时发生的不良反应主要与胰岛素药理学作用有关。

低血糖是本品治疗中最常见的不良反应。低血糖发生的频率随患者的人群，用法用量以及血糖控制水平的不同而变化，列举的不良反应见本节 c。

胰岛素治疗初期，可能发生屈光不正、水肿和注射部位异常（注射部位疼痛、发红、荨麻疹、炎症、青紫、肿胀和瘙痒）。这些反应通常为一过性。快速改善血糖水平控制可能发生急性痛性神经病变，这种症状通常是可逆的。但是因强化胰岛素治疗而突然改善血糖水平控制可能发生暂时性的糖尿病性视网膜病恶化。长期血糖控制良好可降低患糖尿病性视网膜病的风险。

根据临床试验资料、按照 MedDRA 系统器官分类的不良反应如下所列。不良反应发生的频率定义如下：十分常见（ ≥ 1/10）；常见（ ≥ 1/100，<1/10）；偶见 （ ≥ 1/1000，<1/100）；罕见（ ≥ 1/10000，<1/1000）；十分罕见（<1/10000）以及未知（无法根据现有数据估计发生频率）。

全身性过敏反应（症状可能包括全身性皮疹、瘙痒、出汗、胃肠道不适、血管神经性水肿、呼吸困难、心悸和血压下降）十分罕见，但有可能危及生命。

低血糖是本品治疗中最常见的不良反应。如果胰岛素使用剂量远高于需要量，就可能发生低血糖。

严重的低血糖可能导致意识丧失和/或惊厥以及暂时性或永久性脑损伤甚至死亡。低血糖症状通常为突然发生。可能包括出冷汗、皮肤湿冷、疲劳、紧张或颤抖、焦虑、异常疲倦或虚弱、神志不清、注意力集中困难、嗜睡、过度饥饿、视力改变、头痛、恶心和心悸。

临床试验表明，低血糖发生的频率随患者的人群和用法用量及血糖控制水平的不同而变化。在临床试验期间，门冬胰岛素与人胰岛素相比，低血糖的总体发生率没有差异。

脂肪代谢障碍（包括脂肪增生，脂肪萎缩）。注射部位可能会发生脂肪代谢障碍。在特定注射区域内持续轮换注射点以降低这些反应发生的风险。

● 对门冬胰岛素或本品中所含任何其他成份过敏。

● 低血糖发作时。

本品是一种双时相胰岛素类似物，它含有 50% 可溶性门冬胰岛素和 50% 的精蛋白门冬胰岛素。

门冬胰岛素与可溶性人胰岛素相比，门冬胰岛素能迅速起效，因此可以在更接近用餐时（餐前 0-10 分钟）给药。精蛋白门冬胰岛素作用特点类似于人中性鱼精蛋白胰岛素（NPH）。

据国外文献报道：

门冬胰岛素 50 注射液皮下注射后，将在 10-20 分钟内起效。作用最强时间在注射后 1-4 小时之间。作用持续时间可达 14-24 小时。

门冬胰岛素的降血糖作用是通过其分子与肌肉和脂肪细胞上的胰岛素受体结合后，促进细胞对葡萄糖吸收利用，同时抑制肝脏葡萄糖的输出来实现的。

本品为人胰岛素 B 链第 28 位的脯氨酸由天门冬氨酸代替，所以本品形成六聚体的倾向比可溶性人胰岛素低。本品中 50% 由可溶性门冬胰岛素组成，与双时相人胰岛素中的可溶性人胰岛素相比，皮下吸收更快。另外 50% 结晶相是精蛋白门冬胰岛素，与人 NPH 胰岛素类似，具有较长的吸收作用时间。

据国外文献报道：

在白种人健康受试者中，经皮下注射门冬胰岛素 50 注射液每 kg 体重 0.30 单位，约在注射 60 分钟后，达到最大血清胰岛素浓度，平均为 445±135pmol/L。

对于 2 型糖尿病患者，给予门冬胰岛素 50 注射液后，达到最大浓度的时间约为给药后 95 分钟。

特殊人群：目前尚未在老年、儿童及肝肾损害的患者中进行本品的药代动力学研究。

非临床资料显示，基于常规的安全药理学、重复给药毒性、遗传毒性和生殖毒性研究的结果，本品对人体没有特殊危害。