由于每个 LDL 微粒含有一分子的 apo B,而且 apo B 也很少会出现在其他的脂蛋白中,这也提示了辛伐他汀不仅能使胆固醇从 LDL 中丢失,同时还能降低循环中的 LDL 微粒的浓度。此外,辛伐他汀能升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的浓度和降低血浆甘油三酯(TG)。这些均可以导致总胆固醇/HDL-C 及 LDL-C/HDL-C 的降低。
动物试验、病理学和临床研究都已经证明了 LDL-C 在动脉粥样硬化中的作用。流行病学的研究表明高浓度的总胆固醇、LDL-C、apo B 是冠心病的危险因素,而较高的 HDL-C 和 apo A-I 水平会降低风险。