酒石酸美托洛尔注射液（山东方明）

2 ml：酒石酸美托洛尔 2 mg 与氯化钠 18mg

失代偿性心功能不全，心源性休克，病态窦房结综合症，Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞，有临床意义的心动过缓。治疗室上性快速型心律失常时，收缩压小于 110 mmHg 的患者不宜采用酒石酸美托洛尔静脉给药。

美托洛尔是一种选择性的β1 受体阻滞剂，这意味着美托洛尔影响心脏β1 受体所需的剂量低于其影响外周血管和支气管部位的β2 受体所需的剂量。但是，美托洛尔剂量增大时，其对β1 受体的选择性会降低。

美托洛尔无β受体激动作用，几乎没有膜稳定作用。β受体阻滞剂有负性变力和负性变时作用。美托洛尔的治疗减弱了儿茶酚胺的作用，使生理及心理负荷减轻，从而降低了心率、心排出量和血压。在伴有肾上腺分泌的肾上腺素增加的应激情况下，美托洛尔不会妨碍正常的生理性血管扩张。治疗剂量的美托洛尔，对支气管肌肉系统的收缩作用弱于非选择性的β受体阻滞剂。这使美托洛尔有可能与β2 受体激动剂合用于治疗伴有支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病的患者。与非选择性的β受体阻滞剂相比，美托洛尔对胰岛素释放和糖类代谢的影响较小，因此也可用于糖尿病患者。美托洛尔对低血糖时心血管反应（如心动过速）的影响程度较轻，且血糖水平恢复至正常的速度也比非选择性的β受体阻滞剂快。急性心肌梗死时，美托洛尔静脉治疗能缓解胸痛、减少心房颤动和心扑动的发生率。早期治疗（在症状出现后 24 小时之内）有助于限制心肌梗死的面积和进展。治疗开始得越早，得益越大。

对阵发性室上性心动过速、心房颤动和心房扑动的患者，美托洛尔可降低心室率。

美托洛尔在肝脏中代谢。已经检出三种主要代谢产物，但均无有临床意义的β阻滞效应。血浆半衰期为 3～5 小时。美托洛尔剂量的 5% 以原形经肾排出。其余均以代谢产物的形式排出。患者因素：美托洛尔的排出速率几乎不受肾功能的影响，因此在肾功能损害的患者中，没有必要调整剂量。肝硬化患者所用的美托洛尔剂量通常与肝功能正常者相同，只有在肝功能极度严重损害时（例如门静脉分流术后的患者）。才需要考虑减小剂量。

美托洛尔的药代动力学不受年龄的影响。

化学名称：1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧乙基）苯氧基]-2-丙醇 L（ + ）-酒石酸盐。

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