盐酸氨溴索注射液（海南倍特）

2 mL：15 mg；4 mL：30 mg

参见【用法用量】。在无医护人员指导监管的情况下，不得用于 2 岁以下儿童。

不良反应的发生率如下：

免疫系统疾病

偶见：红斑

罕见：超敏反应

未知：速发过敏反应，包括速发过敏性休克、血管性水肿和瘙痒；有严重急性过敏反应的报道，与本药的关系尚不确定，此类患者通常对其他物质亦出现过敏。

皮肤和粘膜组织疾病

罕见：皮疹，荨麻疹

未知：严重皮肤反应（包括多形性红斑、Stevens-Johnson 综合征/中毒性表皮坏死松解症和急性全身发疹性脓疱病）

胃肠疾病

偶见：口干、便秘、流涎、咽干。

未知：胃部灼热、恶心、呕吐、腹泻、消化不良、腹部疼痛。

呼吸系统、胸廓和纵膈疾病

偶见：流涕、呼吸困难（超敏反应症状之一）。

肾脏和泌尿系统疾病

偶见：排尿困难

全身性疾病以及给药局部异常

偶见：体温升高、畏寒，粘膜反应。

已知对盐酸氨溴索或其他配方成份过敏者不宜使用。

盐酸氨溴索具有促进粘液排除作用及溶解分泌物的特性，可促进呼吸道内粘稠分泌物的排除及减少粘液的滞留，因而促进排痰改善呼吸状况。

成人中与血浆蛋白结合的盐酸氨溴索的百分比约为 90%，新生儿中约为 60%-70%。药物穿过胎盘并到达婴儿的肺部。410L 的大分布体积表明组织中的浓度高于血浆中的浓度。例如，已显示肺组织中的药物浓度是血液中的 17 倍多。

鉴于氨溴索蛋白结合水平高、分布体积大以及从组织到血液的再分布缓慢，氨溴索不太可能在任何程度上被透析或强制利尿清除。

盐酸氨溴索主要通过葡糖苷酸结合在肝脏中代谢，并在较小程度上被分解成二溴邻氨基苯甲酸后者约占剂量的 10％，还形成其他微量代谢物。人体肝微粒体的研究表明，CYP3A4 负责将盐酸氨溴索代谢为二溴邻氨基苯甲酸。

静脉给药后三天，4.6％的剂量以原型形式消除，35.6％以结合形式在尿液中消除。

血浆中盐酸氨溴索的终末消除半衰期约为 10 h。在重复静脉注射给药的新生儿中，消除半衰期约翻倍，表明清除率降低。

在重度肝病患者中，氨溴索的清除率降低了 20-40％。在重度肾功能损害患者中，可能会发生氨溴索代谢物如二溴邻氨基苯甲酸和葡糖苷酸的累积。

氨溴索穿过胎盘和血脑屏障，并在母乳中排泄。

遗传毒性：盐酸氨溴索 Ames 试验、染色体畸变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。

生殖毒性：大鼠经口给予盐酸氨溴索剂量高达 3000 mg/kg/日，兔给药剂量高达 200 mg/kg/日，未见胚胎毒性和致畸性。在剂量高达 1500 mg/kg/日时，雄性和雌性大鼠生育力未见影响。围产期发育毒性试验的 NOAEL 为 50 mg/kg/日。在剂量为 500 mg/kg/日时，对母体和幼仔有轻微毒性，可见动物体重增长迟缓，窝仔数减少。

致癌性：小鼠掺食法给予盐酸氨溴索 50、200 和 800 mg/kg/日连续 105 周，大鼠掺食法给予盐酸氨溴索 65、250 和 1000 mg/kg/日连续 116 周，未见致癌性。