布瑞宁（注射用葛根素）

本品系从豆科植物野葛或甘葛藤根中提出的一种黄酮苷，为血管扩张药，有扩张冠状动脉和脑血管、降低心肌耗氧量、改善微循环和抗血小板聚集的作用。

根据文献报道，动物试验表明：

小鼠静脉、腹腔注射本品的LD₅₀分别为 634.3 mg/kg、1412.2 mg/kg。动物长期毒理实验表明，本品无蓄积毒性，对心、肝、肺、脾、肾等无明显毒性。致突变试验显示，本品无任何致突活性。致畸试验表明，本品对雌性大鼠胚胎及雄性大鼠生殖细胞均无致畸作用。

动物实验表明，小鼠静脉注射葛根素后，随着给药剂量的增加，药物的消除半衰期（t_1/2β）依次降低（11.80、10.37、4.65hr），分布半衰期（t_1/2α）依次增加（0.53、0.64、0.67hr）；葛根素静脉注射 5 mg/kg，健康志愿者的分布半衰期（t_1/2α）、消除半衰期（t_1/2β）、平均滞留时间（MRT）为 1.28hr，稳态表观分布容积（Vss）为 0.298L/kg。属于开放二室模型。血浆蛋白结合率为 24.6%。药物在各组织的分布以肝、肾、心脏及血浆中较高；睾丸、肌肉和脾脏次之；并可通过血脑屏障进入脑内，但含量较低。