泰乐（盐酸特拉唑嗪胶囊）

按 C₁₉H₂₅N₅O₄计：1 mg；2 mg

对盐酸特拉唑嗪过敏者禁用本品。

特拉唑嗪通过阻断α₁ 肾上腺素能受体，减少外周血管阻力，松弛前列腺平滑肌。

特拉唑嗪人体口服后基本完全吸收。餐后服用本品对吸收程度的影响极小，但使血浆浓度达峰时间延迟大约 40 分钟。特拉唑嗪的肝首过代谢很小，几乎全部以原型药形式存在于体内。给药后约 1 小时血浆浓度达到峰值，半衰期约为 12 小时。一项评估年龄对特拉唑嗪药代动力学影响的研究中发现，70 岁以上和 20-39 岁年龄的患者，其血浆半衰期分别为 14.0 和 11.4 小时。本品血浆蛋白结合率为 90%-94%。约 40% 经尿排泄，约 60% 随粪便排出。

特拉唑嗪在 Ames 试验、细胞遗传学体内试验、小鼠显性致死试验、中国仓鼠染色体畸变试验和 V79 细胞正向突变试验中均未见潜在致突变性。

大鼠经口给予特拉唑嗪 8、30 和 120 mg/kg/天，可见雄性大鼠精子数减少，生育能力丧失，睾丸的重量和形状未受影响。8 mg/kg（大于人最大推荐剂量 20 mg 的 6 倍）剂量时，雄性大鼠生育力未见影响。

大鼠经口给予特拉唑嗪 480 mg/kg/天（人最大推荐剂量的 280 倍），可见吸收胎增加。兔每日经口给予人最大推荐剂量 60 倍的特拉唑嗪，可见吸收胎增加、胎仔体重减轻和多肋。

大鼠围产期经口给予特拉唑嗪 120 mg/kg/天（大于人最大推荐剂量的 75 倍），分娩后 3 周内幼仔死亡数增加。

大鼠连续 2 年掺食法给予特拉唑嗪 8、40 和 250 mg/kg/天（70、350 和 2100 mg/M²/天），250 mg/kg 组（相当于人最大推荐剂量的 175 倍）雄性大鼠良性肾上腺髓质瘤发生率增加。雌性大鼠未见影响。小鼠连续 2 年掺食法给予特拉唑嗪 32 mg/kg/天（110 mg/M²/天，人最大推荐剂量的 9 倍），未见致癌性。该现象与人临床用药的相关性尚未知。